| dbo:abstract
|
- ديفيلكفالين (بالإنجليزية: Difelikefalin) هو مسكن ألم ببتيدي أفيوني، وهو قيد التطوير من قبل شركة كعامل وريدي لِعلاج الألم بعد العمليات الجراحية. وقد تم تطوير طريقة لأخذه عن طريق الفم، ونتيجةً لانتقائيته المُحيطية فإنَّ الديفليكيفالين لا يمتلك آثاراً جانبية مركزية مثل الهلوسة وَالانزعاج وَالتهدئة. بالإضافة إلى استخدام الديفيليكفالين في تسكين الألم، فإنه يتم إجراء أبحاث للتحقق من فائدته في علاج الحكة، حيثُ اجتاز الديفيليكفالين المرحلة الثانية من التجارب السريرية للألم بعد العملية الجراحية، وأظهرَ فعالية كبيرة على المستوى السريري، وذلك بالإضافة إلى كونها آمنة وأيضاً ذات تَحمُل جَيد، كما أنهُ اجتاز المرحلة الثانية من التجارب السريرية للحكة اليوريمية في مرضى غسيل الكلى. ديفيليكفالين يعمل كمسكن وذلك عن طريق تفعيل مستقبلات كابا الأفيونية على محيط الأعصاب الطرفية، وتظهر هذه المستقبلات من خلال بعض خلايا الجهاز المناعي. حيث يؤدي تفعيل هذه المستقبلات على الأعصاب الطرفية إلى تثبيط عملالقنوات الأيونية المسؤولة عن تشاط العصب الوارد، مما يؤدي إلى تقليل انتقال إشارات الألم، أما تفعيل هذه المستقبلات عن طريق الخلايا المناعية فإنهُ يؤدي إلى تقليل معززات الالتهاب وَتقليل وسائط حساسية العصب (مِثل بروستاغلاندين). (ar)
- Difelikefalin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven κ-Opioidrezeptor-Agonisten mit Wirkung im peripheren Nervensystem. Er ist angezeigt zur Behandlung von mäßigem bis schwerem Juckreiz im Zusammenhang mit einer chronischen Nierenerkrankung (sog. urämischer Pruritus) bei Erwachsenen, die sich einer Hämodialyse („Blutwäsche“) unterziehen müssen. Die Verabreichung erfolgt intravenös. Die Zulassung erfolgte im August 2021 in den USA (Name: Korsuva, Vifor Pharma) und im April 2022 in der EU (Name: Kapruvia). Chemisch handelt es sich um ein synthetisch hergestelltes Oligopeptid. (de)
- Difelikefalin, sold under the brand name Korsuva, is an analgesic opioid peptide used for the treatment of moderate to severe itching. It acts as a peripherally specific, highly selective agonist of the κ-opioid receptor (KOR). Difelikefalin was approved for medical use in the United States in August 2021. Difelikefalin acts as an analgesic by activating KORs on peripheral nerve terminals and KORs expressed by certain immune system cells. Activation of KORs on peripheral nerve terminals results in the inhibition of ion channels responsible for afferent nerve activity, causing reduced transmission of pain signals, while activation of KORs expressed by immune system cells results in reduced release of proinflammatory, nerve-sensitizing mediators (e.g., prostaglandins). (en)
- ジフェリケファリン(Difelikefalin)は作動性ペプチドであり、全てD体アミノ酸から構成されている。 開発コードCR845、MR13A9。 (ja)
|
| dbo:alternativeName
| |
| dbo:bioavailability
| |
| dbo:casNumber
|
- 1024828-77-0
- 1024829-44-4
|
| dbo:chEMBL
| |
| dbo:class
| |
| dbo:drugbank
| |
| dbo:fdaUniiCode
| |
| dbo:kegg
| |
| dbo:pubchem
| |
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageExternalLink
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 11955 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:atcPrefix
| |
| dbp:atcSuffix
| |
| dbp:bioavailability
| |
| dbp:c
| |
| dbp:casNumber
|
- 1024828 (xsd:integer)
- 1024829 (xsd:integer)
|
| dbp:chembl
| |
| dbp:chemspiderid
| |
| dbp:class
| |
| dbp:dailymedid
| |
| dbp:drugbank
|
- DB11938 (en)
- DBSALT003191 (en)
|
| dbp:eliminationHalfLife
| |
| dbp:excretion
|
- Excreted as unchanged (en)
- drug via bile and urine (en)
|
| dbp:h
| |
| dbp:index2Label
| |
| dbp:iupacName
| |
| dbp:kegg
| |
| dbp:legalCa
| |
| dbp:legalEu
| |
| dbp:legalUs
| |
| dbp:metabolism
| |
| dbp:n
| |
| dbp:o
| |
| dbp:pubchem
|
- 24794466 (xsd:integer)
- 91864509 (xsd:integer)
|
| dbp:routesOfAdministration
| |
| dbp:smiles
|
- CC=O.CCC[C@@H]CN[C@H]CN1CCCC=O (en)
- CCC[C@H]NC[C@@H]NC[C@@H]N (en)
|
| dbp:stdinchi
| |
| dbp:stdinchikey
|
- FWMNVWWHGCHHJJ-SKKKGAJSSA-N (en)
- MZWHRPKAHCWTOI-KGURMGBCSA-N (en)
|
| dbp:synonyms
|
- CR845, FE-202845, D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-[γ-amino carboxylic acid] (en)
|
| dbp:tradename
| |
| dbp:unii
|
- 0 (xsd:integer)
- NA1U919MRO (en)
|
| dbp:width
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- Difelikefalin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven κ-Opioidrezeptor-Agonisten mit Wirkung im peripheren Nervensystem. Er ist angezeigt zur Behandlung von mäßigem bis schwerem Juckreiz im Zusammenhang mit einer chronischen Nierenerkrankung (sog. urämischer Pruritus) bei Erwachsenen, die sich einer Hämodialyse („Blutwäsche“) unterziehen müssen. Die Verabreichung erfolgt intravenös. Die Zulassung erfolgte im August 2021 in den USA (Name: Korsuva, Vifor Pharma) und im April 2022 in der EU (Name: Kapruvia). Chemisch handelt es sich um ein synthetisch hergestelltes Oligopeptid. (de)
- ジフェリケファリン(Difelikefalin)は作動性ペプチドであり、全てD体アミノ酸から構成されている。 開発コードCR845、MR13A9。 (ja)
- ديفيلكفالين (بالإنجليزية: Difelikefalin) هو مسكن ألم ببتيدي أفيوني، وهو قيد التطوير من قبل شركة كعامل وريدي لِعلاج الألم بعد العمليات الجراحية. وقد تم تطوير طريقة لأخذه عن طريق الفم، ونتيجةً لانتقائيته المُحيطية فإنَّ الديفليكيفالين لا يمتلك آثاراً جانبية مركزية مثل الهلوسة وَالانزعاج وَالتهدئة. بالإضافة إلى استخدام الديفيليكفالين في تسكين الألم، فإنه يتم إجراء أبحاث للتحقق من فائدته في علاج الحكة، حيثُ اجتاز الديفيليكفالين المرحلة الثانية من التجارب السريرية للألم بعد العملية الجراحية، وأظهرَ فعالية كبيرة على المستوى السريري، وذلك بالإضافة إلى كونها آمنة وأيضاً ذات تَحمُل جَيد، كما أنهُ اجتاز المرحلة الثانية من التجارب السريرية للحكة اليوريمية في مرضى غسيل الكلى. (ar)
- Difelikefalin, sold under the brand name Korsuva, is an analgesic opioid peptide used for the treatment of moderate to severe itching. It acts as a peripherally specific, highly selective agonist of the κ-opioid receptor (KOR). Difelikefalin was approved for medical use in the United States in August 2021. (en)
|
| rdfs:label
|
- ديفيليكفالين (ar)
- Difelikefalin (en)
- Difelikefalin (de)
- ジフェリケファリン (ja)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
