About: Tapentadol

An Entity of Type: chemical substance, from Named Graph: http://dbpedia.org, within Data Space: dbpedia.org

Tapentadol, brand names Nucynta among others, is a centrally acting opioid analgesic of the benzenoid class with a dual mode of action as an agonist of the μ-opioid receptor and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia occurs within 32 minutes of oral administration, and lasts for 4–6 hours. The potency of tapentadol is somewhere between that of tramadol and morphine, with an analgesic efficacy comparable to that of oxycodone despite a lower incidence of side effects. It is generally regarded as a moderately strong opioid.

Property Value
dbo:abstract
  • تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2. * يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال (ar)
  • Tapentadol ist ein zentral wirkender, schmerzstillender Wirkstoff, der von der Grünenthal GmbH entwickelt wurde. Er wirkt zum einen als Agonist am μ-Opioidrezeptor und zum anderen als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer am Noradrenalin-Transporter. Tapentadol ist ein stark wirksames Opioid-Analgetikum, das prinzipiell der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie) zuzuordnen ist. Allerdings gilt diese Zuordnung nur eingeschränkt, da bis 2014 keine randomisierten, kontrollierten Vergleichsstudien mit dem ähnlichen Tramadol oder anderen Opioiden vorliegen. (de)
  • Le tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique (inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine) dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie. Il s'agit d'un antalgique de palier III. (fr)
  • Tapentadol, brand names Nucynta among others, is a centrally acting opioid analgesic of the benzenoid class with a dual mode of action as an agonist of the μ-opioid receptor and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia occurs within 32 minutes of oral administration, and lasts for 4–6 hours. It is similar to tramadol in its dual mechanism of action; namely, its ability to activate the mu opioid receptor and inhibit the reuptake of norepinephrine. Unlike tramadol, it has only weak effects on the reuptake of serotonin and is a significantly more potent opioid with no known active metabolites. Tapentadol is not a pro-drug and therefore does not rely on metabolism to produce its therapeutic effects; this makes it a useful moderate-potency analgesic option for patients who do not respond adequately to more commonly used opioids due to genetic disposition (poor metabolizers of CYP3A4 and CYP2D6), as well as providing a more consistent dosage-response range among the patient population. The potency of tapentadol is somewhere between that of tramadol and morphine, with an analgesic efficacy comparable to that of oxycodone despite a lower incidence of side effects. It is generally regarded as a moderately strong opioid. Tapentadol was approved by the US FDA in November 2008, by the TGA of Australia in December 2010 and by the MHRA of the UK in February 2011. In India, Central Drug Standard Control Organisation (CDSCO) approved tapentadol immediate-release (IR) preparations (50, 75 and 100 mg) for moderate to severe acute pain and extended-release (ER) preparations (50,100,150 and 200 mg) for severe acute pain in April 2011 and December 2013 respectively. (en)
  • Tapentadol is een pijnstiller die op twee verschillende manieren op het centraal zenuwstelsel werkt. Enerzijds remt het de heropname van noradrenaline en anderzijds werkt het als een opioïde; het is het een agonist van de µ-opioïdereceptor. Dit geeft tapentadol een uniek farmacologisch profiel. Het wordt voorgeschreven voor de verlichting van ernstige chronische pijn die enkel met opiaten goed kan behandeld worden. Omdat tapentadol werkt als een opiaat bestaat de mogelijkheid van verslaving en misbruik. Tapentadol is ontwikkeld door het Duitse bedrijf Grünenthal GmbH in samenwerking met Johnson & Johnson. In geneesmiddelen wordt het hydrochloride van tapentadol gebruikt. Grünenthal verkoopt het onder de merknamen Palexia en Yantil (tabletten) In de Verenigde Staten wordt het verkocht onder de merknaam Nucynta door Janssen Pharmaceutica. (nl)
  • Il tapentadolo (commercializzato in Italia e in alcuni paesi europei come Palexia e Yantil, negli Stati Uniti come Nucynta) è un principio attivo appartenente alla classe degli oppioidi, di cui è agonista forte. Il tapentadolo è utilizzato come analgesico nei casi di dolore cronico. Trattandosi di un farmaco prodotto e commercializzato al pubblico, in Italia, nella sola versione a rilascio prolungato, il tapentadolo trova principale impiego nei pazienti già trattati con altri oppioidi che necessitano di terapia palliativa quotidianamente. Si sconsiglia, pertanto, l'assunzione sporadica o "al bisogno". In Italia è anche presente la soluzione orale di tapentadolo, impiegata per l'assunzione via endovenosa, destinata però solo a ospedali e strutture ospedaliere. Il tapentadolo è sotto molto aspetti simile al tramadolo. Agisce da analgesico ad azione centrale come agonista del recettore μ-oppioide e, verosimilmente al tramadolo, anche come inibitore della ricaptazione della noradrenalina . La dispensazione del farmaco avviene mediante la presentazione in farmacia di una , che sarà poi trattenuta per 2 anni come a norma di legge. In Italia il farmaco è soggetto alla disciplina del D.P.R. n. 309/1990 Tabella sezione D - Allegato III-bis. Come tutti i farmaci a base di oppioidi, anche il tapentadolo è soggetto ad abusi da parte di pazienti tossicodipendenti. Tuttavia, la particolare azione del tapentadolo scaturisce nei tossicodipendenti degli effetti stupefacenti leggermente diversi e molto meno potenti da quelli di altri oppioidi agonisti puri, come l'ossicodone o la morfina. (it)
  • Tapentadol är ett läkemedel mot smärta. Det säljs i Sverige under varunamnet Palexia.Det verkar genom att påverka , samt även genom påverkan på noradrenalinåterupptaget i hjärnan.Tapentadol, den aktiva substansen i Palexia Depot, är ett starkt smärtstillande läkemedel som tillhör klassen opioider. Palexia Depot används för behandling av svår kronisk smärta hos vuxna som endast får tillräcklig effekt av opioida smärtstillande läkemedel.Palexia (tapentadol) finns i styrkor 50mg, 100mg, 150mg, 200mg och 250mg. Rekommenderad maximal dygnsdos ligger på 500mg.För att jämföra läkemedel motsvarar 50-100mg tapentadol ungefär 10-15 mg oxikodon som är det verksamma ämnet i oxycontin. (sv)
dbo:alternativeName
  • Nucynta, Palexia, Yantil, Tapenta, Tapal, Aspadol, others (en)
dbo:bioavailability
  • 32.000000 (xsd:float)
dbo:casNumber
  • 175591-09-0
  • 175591-23-8
dbo:chEMBL
  • 1201776
dbo:drugbank
  • DB06204
dbo:fdaUniiCode
  • 71204KII53
  • H8A007M585
dbo:kegg
  • D06007
dbo:medlinePlus
  • a610006
dbo:pubchem
  • 9838022
dbo:thumbnail
dbo:wikiPageID
  • 13334607 (xsd:integer)
dbo:wikiPageLength
  • 31210 (xsd:nonNegativeInteger)
dbo:wikiPageRevisionID
  • 1121509768 (xsd:integer)
dbo:wikiPageWikiLink
dbp:atcPrefix
  • N02 (en)
dbp:atcSuffix
  • AX06 (en)
dbp:bioavailability
  • 32.0 (dbd:perCent)
dbp:boilingNotes
  • (en)
dbp:c
  • 14 (xsd:integer)
dbp:casNumber
  • 175591 (xsd:integer)
dbp:chembl
  • 1201776 (xsd:integer)
dbp:chemspiderid
  • 8013742 (xsd:integer)
dbp:drugbank
  • DB06204 (en)
dbp:eliminationHalfLife
  • 4 (xsd:integer)
dbp:excretion
  • Urine and faeces (en)
dbp:h
  • 23 (xsd:integer)
dbp:image
  • Tapentadol 3D BS.png (en)
dbp:index2Label
  • HCl (en)
dbp:iupacName
  • 3 (xsd:integer)
dbp:iupharLigand
  • 7477 (xsd:integer)
dbp:kegg
  • D06007 (en)
dbp:legalAu
  • S8 (en)
dbp:legalCa
  • Schedule I (en)
dbp:legalDe
  • Anlage III (en)
dbp:legalEu
  • Rx-only (en)
dbp:legalUk
  • Class A (en)
dbp:legalUs
  • Schedule II (en)
dbp:medlineplus
  • a610006 (en)
dbp:metabolism
  • Hepatic (en)
dbp:n
  • 1 (xsd:integer)
dbp:o
  • 1 (xsd:integer)
dbp:pregnancyAu
  • C (en)
dbp:proteinBound
  • 20.0 (dbd:perCent)
dbp:pubchem
  • 9838022 (xsd:integer)
dbp:routesOfAdministration
dbp:smiles
  • Oc1cc[C@@H]CC (en)
dbp:stdinchi
  • 1 (xsd:integer)
dbp:stdinchikey
  • KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N (en)
dbp:synonyms
  • BN-200 (en)
  • CG-5503 (en)
  • R-331333 (en)
dbp:tradename
  • Nucynta, Palexia, Yantil, Tapenta, Tapal, Aspadol, others (en)
dbp:unii
  • 71204 (xsd:integer)
  • H8A007M585 (en)
dbp:verifiedfields
  • changed (en)
dbp:verifiedrevid
  • 470477538 (xsd:integer)
dbp:width
  • 220 (xsd:integer)
dbp:wikiPageUsesTemplate
dct:subject
rdf:type
rdfs:comment
  • تابينتادول Tapentadol نجد (الأسماء التجارية: Nucynta، Palexia و Tapal) هو مسكن ألم أفيوني يملك آليتي عمل للتسكين، فهو من جهة ناهض للمستقبلات ميو μ الأفيونية، ويعمل على تثبيط عود التقاط النورايبنفرين. ويعد أيضا ناهضا لمستقبلات ألفا2. * يخزن في درجة حرارة الغرفة بعيدا عن الرطوبة أو الحرارة وبعيدا عن الأطفال (ar)
  • Tapentadol ist ein zentral wirkender, schmerzstillender Wirkstoff, der von der Grünenthal GmbH entwickelt wurde. Er wirkt zum einen als Agonist am μ-Opioidrezeptor und zum anderen als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer am Noradrenalin-Transporter. Tapentadol ist ein stark wirksames Opioid-Analgetikum, das prinzipiell der Stufe III im WHO-Stufenschema (Klassifizierung der Schmerztherapie) zuzuordnen ist. Allerdings gilt diese Zuordnung nur eingeschränkt, da bis 2014 keine randomisierten, kontrollierten Vergleichsstudien mit dem ähnlichen Tramadol oder anderen Opioiden vorliegen. (de)
  • Le tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique (inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine) dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie. Il s'agit d'un antalgique de palier III. (fr)
  • Tapentadol är ett läkemedel mot smärta. Det säljs i Sverige under varunamnet Palexia.Det verkar genom att påverka , samt även genom påverkan på noradrenalinåterupptaget i hjärnan.Tapentadol, den aktiva substansen i Palexia Depot, är ett starkt smärtstillande läkemedel som tillhör klassen opioider. Palexia Depot används för behandling av svår kronisk smärta hos vuxna som endast får tillräcklig effekt av opioida smärtstillande läkemedel.Palexia (tapentadol) finns i styrkor 50mg, 100mg, 150mg, 200mg och 250mg. Rekommenderad maximal dygnsdos ligger på 500mg.För att jämföra läkemedel motsvarar 50-100mg tapentadol ungefär 10-15 mg oxikodon som är det verksamma ämnet i oxycontin. (sv)
  • Tapentadol, brand names Nucynta among others, is a centrally acting opioid analgesic of the benzenoid class with a dual mode of action as an agonist of the μ-opioid receptor and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia occurs within 32 minutes of oral administration, and lasts for 4–6 hours. The potency of tapentadol is somewhere between that of tramadol and morphine, with an analgesic efficacy comparable to that of oxycodone despite a lower incidence of side effects. It is generally regarded as a moderately strong opioid. (en)
  • Il tapentadolo (commercializzato in Italia e in alcuni paesi europei come Palexia e Yantil, negli Stati Uniti come Nucynta) è un principio attivo appartenente alla classe degli oppioidi, di cui è agonista forte. Il tapentadolo è utilizzato come analgesico nei casi di dolore cronico. Trattandosi di un farmaco prodotto e commercializzato al pubblico, in Italia, nella sola versione a rilascio prolungato, il tapentadolo trova principale impiego nei pazienti già trattati con altri oppioidi che necessitano di terapia palliativa quotidianamente. Si sconsiglia, pertanto, l'assunzione sporadica o "al bisogno". In Italia è anche presente la soluzione orale di tapentadolo, impiegata per l'assunzione via endovenosa, destinata però solo a ospedali e strutture ospedaliere. (it)
  • Tapentadol is een pijnstiller die op twee verschillende manieren op het centraal zenuwstelsel werkt. Enerzijds remt het de heropname van noradrenaline en anderzijds werkt het als een opioïde; het is het een agonist van de µ-opioïdereceptor. Dit geeft tapentadol een uniek farmacologisch profiel. Het wordt voorgeschreven voor de verlichting van ernstige chronische pijn die enkel met opiaten goed kan behandeld worden. Omdat tapentadol werkt als een opiaat bestaat de mogelijkheid van verslaving en misbruik. (nl)
rdfs:label
  • تابينتادول (ar)
  • Tapentadol (de)
  • Tapentadol (fr)
  • Tapentadolo (it)
  • Tapentadol (nl)
  • Tapentadol (en)
  • Tapentadol (sv)
owl:sameAs
prov:wasDerivedFrom
foaf:depiction
foaf:isPrimaryTopicOf
is dbo:product of
is dbo:wikiPageRedirects of
is dbo:wikiPageWikiLink of
is dbp:products of
is foaf:primaryTopic of
Powered by OpenLink Virtuoso    This material is Open Knowledge     W3C Semantic Web Technology     This material is Open Knowledge    Valid XHTML + RDFa
This content was extracted from Wikipedia and is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported License
  NODES
admin 9
Note 1