Aliskirèn
compost químic
L'aliskirèn (Rasilez®) és el primer d'una classe de medicaments anomenats inhibidors directes de la renina. La seva indicació autoritzada actual és la hipertensió arterial essencial. Aliskiren va ser co-desenvolupada pelper les companyies farmacèutiques Novartis i Speedel.[1][2] Va ser aprovada als EUA per l'Administració d'Aliments i Fàrmacs el 2007.[3]
 | |
| Malaltia objecte | hipertensió arterial  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Grup farmacològic | compost químic |
| Codi ATC | C09XA02 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C30H53N3O6 |
| Massa molecular | 551,393 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 173334-57-1 |
| PubChem (SID) | 5493444 |
| IUPHAR/BPS | 4812 |
| DrugBank | DB09026 |
| ChemSpider | 4591452 |
| UNII | 502FWN4Q32 |
| KEGG | D03208 |
| ChEBI | 601027 |
| ChEMBL | CHEMBL1639 |
| PDB ligand ID | C41 |
| AEPQ | 100.127.451 |
El desembre del 2011, Novartis va haver d'aturar un assaig clínic del fàrmac després de descobrir "una major incidència després dels 18-24 mesos d'ictus no mortal, complicacions renals, hiperpotassèmia i hipotensió arterial en pacients amb diabetis mellitus tipus 2 juntament amb IECA o ARA-II."[4]
Referències
modifica- ↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M «Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients». Circulation, 111, 8, 2005, pàg. 1012–8. DOI: 10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. PMID: 15723979.
- ↑ Straessen JA, Li Y, and Richart T «Oral Renin Inhibitors». Lancet, 368, 9545, 2006, pàg. 1449–56. DOI: 10.1016/S0140-6736(06)69442-7. PMID: 17055947.
- ↑ First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved. Canadian Broadcasting Corporation, 2007.
- ↑ «Aliskireno. Reevaluación del beneficio-riesgo.». Agència Espanyola de Medicaments i Productes Sanitaris (AEMPS), 23-12-2011.