آلیسکیرن

آلیسکیرن
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607039
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Tekturna;
رده‌بندی داروهای; بارداری	C in first trimester; D in second and third trimesters;
روش مصرف دارو	PO (oral)
کد ATC	C09XA02 ; C09XA52 (WHO)‎ (with HCT);
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Low (approximately 2.5%)
متابولیسم	Hepatic, CYP3A4-mediated
نیمه‌عمر حذف	24 hours
دفع	Renal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۷۳۳۳۴-۵۷-۱ ;
پاب‌کم CID	۵۴۹۳۴۴۴;
دراگ‌بنک	DB01258 ;
کم‌اسپایدر	۴۵۹۱۴۵۲ ;
UNII	502FWN4Q32;
KEGG	D03208 ;
ChEBI	CHEBI:۶۰۱۰۲۷ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۶۳۹ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40891494 ;
ECHA InfoCard	100.127.451
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C30H53N3O۶
جرم مولی	551.758 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(N)C(C)(C)CNC(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)Cc1cc(OCCCOC)c(OC)cc1;
	InChI InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1 ; Key:UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

آلیسکیرن (Aliskiren) که با نام‌های تکتورنا (Tekturna) و راسیلز (Rasilez) در بازار موجود است، نخستین دارو از گروه موسوم به داروهای «مهارکننده مستقیم رنین» است که کشف شد. در حال حاضر برای کاربرد در فشارخون بالای اولیه تأیید شده‌است. عموماً به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود.

کاربرد بالینی

هرچند این دارو برای درمان فشارخون بالا تأیید شده‌است، اما به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود. طبق اظهارنظر مجله پرسکریر (Prescrire), این دارو جزءداروهایی است که باید از کاربرد آن‌ها پرهیز کرد.

عوارض جانبی

آنژیوادم
هیپرکالمی
افت فشارخون
اسهال و دیگر علائم دستگاه گوارش
سردرد
سبکی سر
سرفه
راش‌های جلدی
نقرس، افزایش اسید اوریک و سنگ کلیه

موارد منع کاربرد

بارداری
- شیردهی
بررسی‌ها نشان داده‌اند که آلیسکیرن احتمال عوارض نامطلوب قلبی-عروقی را بویژه در بیماران دچار دیابت و بیماری‌های قلبی یا کلیوی افزایش می‌دهند.

مکانیسم عمل

این دارو به جایگاهS3^bp رنین متصل می‌شود و به این شکل آن را مهار می‌کند.

منابع

^[۱]^[۲]^[۳]^[۴]

↑ "First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved". CBC. 2007-03-06. Retrieved 2007-03-14.
↑ Towards better patient care: drugs to avoid in 2014". PRESCRIRE INTERNATIONAL 23 (150): 161–165. June 2014.
↑ Parving, Hans-Henrik; Barry M. Brenner, M.D. , Ph.D. , John J.V. McMurray, M.D. , Dick de Zeeuw, M.D. , Ph.D. , Steven M. Haffner, M.D. , Scott D. Solomon, M.D. , Nish Chaturvedi, M.D. , Frederik Persson, M.D. , Akshay S. Desai, M.D. , M.P.H. , Maria Nicolaides, M.D. , Alexia Richard, M.Sc. , Zhihua Xiang, Ph.D. , Patrick Brunel, M.D. , and Marc A. Pfeffer, M.D. , Ph.D. for the ALTITUDE Investigators (2012). "Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2
↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive

[1] "First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved". CBC. 2007-03-06. Retrieved 2007-03-14.

[2] Towards better patient care: drugs to avoid in 2014". PRESCRIRE INTERNATIONAL 23 (150): 161–165. June 2014.

[3] Parving, Hans-Henrik; Barry M. Brenner, M.D. , Ph.D. , John J.V. McMurray, M.D. , Dick de Zeeuw, M.D. , Ph.D. , Steven M. Haffner, M.D. , Scott D. Solomon, M.D. , Nish Chaturvedi, M.D. , Frederik Persson, M.D. , Akshay S. Desai, M.D. , M.P.H. , Maria Nicolaides, M.D. , Alexia Richard, M.Sc. , Zhihua Xiang, Ph.D. , Patrick Brunel, M.D. , and Marc A. Pfeffer, M.D. , Ph.D. for the ALTITUDE Investigators (2012). "Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2

[4] Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]