Hepariini



Hepariini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
?
Tunnisteet
CAS-numero	9005-49-6
ATC-koodi	B01AB01
PubChem CID	772
DrugBank	APRD00056
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₂H₁₉N O₂₀S₃
Moolimassa	12 000–15 000 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Metabolia	?
Puoliintumisaika	1,5 tuntia
Ekskreetio	?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)
Reseptiluokitus
Antotapa	suonensisäinen, ihonalainen

Hepariini on glykosaminoglykaaneihin kuuluva aine, joka estää veren hyytymistä.^[1] Kehon luonnollinen hepariini on polymeeri, jonka molekyylipaino vaihtelee välillä 3–50 kDa.

Vaikutusmekanismi

Veren hyytyminen on reaktioketju, jossa elimistön hyytymistekijät (numeroitu I–XIII) aktivoituvat ulkoisen ärsykkeen, esimerkiksi verisuonen vaurioitumisen, johdosta. Hepariini kuuluu välittömästi vaikuttaviin antikoagulantteihin, eli se vaikuttaa aktivoituneisiin hyytymistekijöihin suoraan. Hepariini vaikuttaa sitoutumalla veressä antitrombiini III-nimiseen molekyyliin, jonka tehtävänä on inaktivoida hyytymistekijöitä. Hepariinin sitoutumisen seurauksena antitrombiini III pystyy paremmin sitoutumaan aktivoituneisiin hyytymistekijöihin Xa, IXa, XIa, XIIa, XIIIa ja trombiiniin, joista tärkeimmät vaikutukset ovat Xa:n ja trombiinin toiminnan estyminen. Hyytymiseen johtavan reaktioketjun toiminta häiriintyy tällöin monessa kohdassa.^[2]

Käyttö

Hepariinia käytetään lääketieteessä antikoagulanttina eli veren hyytymistä estävänä lääkkeenä. Koska hepariini hajoaa suolistossa, se on annosteltava suonensisäisesti tai ihonalaisesti. Hepariinin eliminaation puoliintumisaika veriplasmassa on varsin lyhyt, noin 1–2 tuntia, ja siksi sitä täytyy antaa useamman kerran päivässä. Hepariini poistuu kehosta hajoamalla maksassa tarkemmin tuntemattomalla mekanismilla, ja pieni määrä erittyy myös virtsaan. Hepariinin käyttö on turvallista myös raskauden aikana, koska aine ei läpäise istukkaa. Hepariinihoidon haittavaikutuksina voi esiintyä muun muassa verenvuotoja, trombosytopeniaa, ihoreaktioita ja maksa-arvojen kohoamista. Hepariinista aiheutuvat verenvuodot voidaan hoitaa kumoamalla aineen vaikutus protamiinisulfaatilla.^[2]

Historia

Hepariinin löysivät vuonna 1916 yhdysvaltalaiset tutkijat Jay McLean ja William Henry Howell. Se tuli lääketieteelliseen käyttöön vasta 1935 Ruotsissa työskennelleen suomalaissyntyisen lääkärin Erik Jorpesin tutkimusten ansiosta.^[3]

Lähteet

↑ Turunen, Seppo: Biologia: Ihminen, s. 34. (5.–7. painos) WSOY, 2007. ISBN 978-951-0-29701-8
↑ ^a ^b Koulu, Tuomisto (toim.): Farmakologia ja toksikologia, s. 597–602. Medicina, 2001. ISBN 951-97316-1-X
↑ Lamberg, Bror-Axel: Jorpes, Erik (1894–1973). Biografiskt lexikon för Finland. Viitattu 8.1.2021. (ruotsiksi)

Hiilihydraatit

Pääjoukko	aldoosi ketoosi pyranoosi furanoosi
Geometria	pentoosit heksoosit heptoosi sykloheksaanikonformaatio anomeeri mutarotaatio
Suuri / pieni	glyseraldehydi dihydroksiasetoni erytroosi treoosi erytruloosi sedoheptuloosi
Pentoosit	riboosi arabinoosi ksyloosi lyksoosi ribuloosi ksyluloosi
Heksoosit	glukoosi galaktoosi mannoosi guloosi idoosi taloosi alloosi altroosi fruktoosi sorboosi tagatoosi psikoosi fukoosi ramnoosi
Disakkaridit	sakkaroosi laktoosi trehaloosi maltoosi sellobioosi
Polysakkaridit	glykogeeni tärkkelys selluloosa kitiini amyloosi amylopektiini stakyoosi inuliini dekstriini pullulaani
Glykosaminoglykaanit	hepariini kondroitiinisulfaatti hyaluronaani heparaanisulfaatti dermataanisulfaatti kerataanisulfaatti
Aminoglykosidit	kanamysiini streptomysiini tobramysiini neomysiini paromomysiini apramysiini gentamisiini netilmysiini amikasiini

[BI4-1] Turunen, Seppo: Biologia: Ihminen, s. 34. (5.–7. painos) WSOY, 2007. ISBN 978-951-0-29701-8

[fato-2] Koulu, Tuomisto (toim.): Farmakologia ja toksikologia, s. 597–602. Medicina, 2001. ISBN 951-97316-1-X

[3] Lamberg, Bror-Axel: Jorpes, Erik (1894–1973). Biografiskt lexikon för Finland. Viitattu 8.1.2021. (ruotsiksi)

[1]

[2]

[3]