Flukonatsoli


Flukonatsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(2,4-difluorifenyyli)-1,3-bis(1,2,4-triatsol-1-yyli)propan-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero	86386-73-4
ATC-koodi	D01AC15
PubChem CID	3365
DrugBank	DB00196
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₃H₁₂N₆F₂O
Moolimassa	306,271 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	138–140 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	90 %
Proteiinisitoutuminen	11–12 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	30 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU)
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi

Flukonatsoli on triatsoleihin kuuluva sienilääke. Sen vaikutusmekanismi on sienten soluseinämän ergosterolisynteesin esto. Flukonatsoli tehoaa hyvin pinnallisiin ja syviin Candida albicans -infektioihin ja ihon dermatofyytteihin.^[1]

Lääkeyhtiö Pfizer suunnittelee jakavansa flukonatsolia (kauppanimellä Diflucan) ilmaiseksi köyhille AIDS-potilaille Etelä-Afrikassa. Kansalaisjärjestöt ovat painostaneet lääketeollisuutta jo pitkään, jotta AIDS-hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden hintaa eteläisessä Afrikassa saataisiin laskettua. Flukonatsoli on ainoa lääke AIDS:in liittyvän kryptokokkimeningiitin hoitoon. Diflucan-hoito maksaa Etelä-Afrikassa noin 15 $ per päivä. Tämä on kuitenkin huomattavasti enemmän, mitä Etelä-Afrikan 27 miljoonaa lääkettä tarvitsevaa potilasta pystyvät maksamaan. Thaimaassa, jossa geneeristä tuotetta valmistetaan ilman Pfizer:in lupaa, Diflucan maksaa vain puolitoista dollaria päivässä.^lähde?

Uuden raportin mukaan berberiini tehostaa synergisesti flukonatsolin vaikutusta hiivainfektioissa, myös lääkeresistenteissä tapauksissa. ^[2]

Lähteet

↑ Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia
↑ Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text

Aiheesta muualla

[1] Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia

[2] Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text

[1]

[2]