Kefoperatsoni
| |
| |
Kefoperatsoni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7R)-7-[[(2R)-2-[(4-etyyli-2,3-dioksopiperatsiini-1-karbonyyli)amino]-2-(4-hydroksifenyyli)asetyyli]amino]-3-[(1-metyylitetratsol-5-yyli)sulfanyylimetyyli]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksyylihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C25H27N9O8S2 |
| Moolimassa | 645,696 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | >85 %[1] |
| Metabolia | vähäistä |
| Puoliintumisaika | 1,5–2 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi, intramuskulaarinen |
Kefoperatsoni (C25H27S2N9O8) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Sitä käytetään lääketieteessä antibioottina.
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaKefoperatsoni on niin sanottu kolmannen sukupolven kefalosporiini ja sen antibioottiset ominaisuudet perustuvat bakteerin soluseinän synteesin estämiseen. Lääkeaine on laajakirjoinen ja tehoaa moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin. Se on suhteellisen stabiili useiden beetalaktamaasien vaikutuksille ja tätä voidaan vielä tehostaa käyttämällä kefoperatsonia yhdessä sulbaktaamin kanssa. Aine annostellaan ruiskeena lihakseen tai suoneen. Sitä voidaan käyttää muun muassa hengitysteiden infektioiden, virtsatulehdusten, ihotulehdusten, suolistotulehdusten ja melioidoosin hoidossa.[1][2][3]
Haittavaikutukset
muokkaaKefoperatsoni voi aiheuttaa haittavaikutuksinaan ripulia, allergiaoireita kuten ihottumaa ja verenvuotoa.[1][2]
Valmistus
muokkaaKefoperatsoni on puolisynteettinen yhdiste. 4-etyylpiperatsin-2,3-dioni-1-karboksyylikloridi reagi 4-hydroksifenyyliglysiinin kanssa ja muodostuva yhdiste reagoi 3-(1-metyylitetratsol-5-yyli)sulfanyylimetyyli-7-aminokefalosporaanihapon kanssa kefoperatsoniksi.[4]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c d Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 196. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 Teoksen verkkoversio (viitattu 31.10.2020). (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 415-423. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 31.10.2020). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 459. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 31.10.2020). (englanniksi)