Montelukasti
| |
| |
Montelukasti
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-kloorikinolin-2-yyli)etenyyli]fenyyli]-3-[2-(2-hydroksipropan-2-yyli)fenyyli]propyyli]sulfanyylimetyyli]syklopropyyli]etikkahappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | R03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C35H36NClO3S |
| Moolimassa | 586,168 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 145–148 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 50 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 99,5 %[3] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2,7-5,5 h[3] |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
B1(AU) |
| Reseptiluokitus |
Reseptilääke |
| Antotapa | Oraalinen |
Montelukasti (C35H36SNClO3) on aromaattinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä astman hoidossa.[4]
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaMontelukasti sitoutuu kysteinyylileukotrieenireseptoreihin ja estää niiden toiminnan. Tällöin leukotrieenien hengitysteiden lihaksia supistava vaikutus estyy ja potilaan hengitys helpottuu. Montelukastia voidaan käyttää joko yksittäishoitona tai yhdessä kortikosteroidien ja sympatomimeettien kanssa kohtalaisen ja vaikean astman sekä rasituksen laukaiseman astman hoidossa. Montelukastia otetaan suun kautta tyypillisesti kerran päivässä.[1][2][3][5]
Yleisesti ottaen montelukasti ei ole astman peruslääke eikä se korvaa ainakaan toistaiseksi hengitettäviä kortisonivalmisteita, eikä kohtauslääkkeenä sympatikomimeettejä kuten salbutamolia. Se on kuitenkin hyvä lisälääke potilaille, joilla astma ei pysy kunnolla tasapainossa. Montelukasti saattaa auttaa myös allergiseen nuhaan.[6]
Tyypillisimpiä montelukastin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat pääkipu ja hengitysteiden infektiot esimerkiksi nielutulehdus.[3][5]
Montelukastille on kehitetty enantioselektiivinen synteesimenetelmä lähtien 7-kloorikinaldiinista ja isoftaalialdehydistä.[1][7]
Montelukastia on markkinoitu aluksi myös lääketehdas MSD:n nimellä Singulair.[8]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c Klaus J. Erb, Dominic H. Martyres & Peter Seither: Antiasthmatic Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2010. Viitattu 6.8.2018
- ↑ a b Mario Castro, Monica Kraft: Clinical Asthma, s. 235-236. Elsevier, 2008. ISBN 9780323042895 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.8.2018). (englanniksi)
- ↑ a b c d Jeffrey Drazen: Five-Lipoxygenase Products in Asthma, s. 327-324. CRC Press, 2016. ISBN 9780824746360 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.8.2018). (englanniksi)
- ↑ Montelukast Sodium Monograph for Professionals drugs.com. Viitattu 10.6.2019.
- ↑ a b Hannu Kankaanranta & Eeva Moilanen: 30. Hengitysteiden sairauksien hoidossa käytettävät lääkeaineet Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 6.8.2018.
- ↑ MONTELUKAST ORION tabletti 10 mg Lääkeinfo.fi. 18.10.2017. Orion Pharma ja Lääketietokeskus. Viitattu 13.6.2019.
- ↑ Jie Jack Li: Contemporary drug synthesis, s. 209-211. John Wiley & Sons, 2004. ISBN 978-0-471-21480-9 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.8.2018). (englanniksi)
- ↑ Singulair tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg Lääkeinfo.fi. 11.6.2018. Lääketietokeskus ja MSD. Viitattu 13.6.2019.