Sertraliini



Sertraliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1S,4S)-4-(3,4-dikloorifenyyli)-1,2,3,4-tetrahydro- N-metyyli-1-naftaleeniamiini
Tunnisteet
CAS-numero	79617-96-2
ATC-koodi	N06AB06
PubChem CID	68617
DrugBank	DB01104
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₇H₁₇N Cl₂
Moolimassa	306,229 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	44 %
Metabolia	N-demetylaation kautta desmetyylisertraliiniksi maksassa.
Puoliintumisaika	n. 26 tuntia
Ekskreetio	virtsan kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Sertraliini (Suomessa mm. valmistenimillä Zoloft ja Sertralin^[1]) on naftyyliamiinijohdoksiin lukeutuva SSRI-lääke, jolla hoidetaan masennusta, paniikkihäiriötä sekä pakko-oireista häiriötä. Käypä hoito suosittaa sen lyhytaikaista käyttöä myös traumaperäisessä stressihäiriössä.^[2]

Historia

Lääkkeen toi markkinoille Pfizer Zoloft-nimellä 1991. Lääkkeen patentti on vanhentunut, ja markkinoilla on rinnakkaislääkkeitä.^[3]^[4]

Käyttötarkoitus

Hoitovaste havaitaan, kuten muillakin SSRI-lääkkeillä, 2–4 viikon kuluttua hoidon aloituksesta. Lääkehoito lopetetaan yleensä vähentämällä lääkkeen määrää vähitellen lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat hoidon alkuvaiheessa mahdollisesti esiintyvä pahoinvointi ja lisääntynyt hikoilu. Myös päänsärkyä, vapinaa ja unihäiriöitä tavataan suhteellisen usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Eläinkokeissa on lisäksi saatu viitteitä, joiden mukaan sertraliini voi lisätä riskiä sairastua valtimonrasvoittumistautiin.^[5]

Vaikutusmekanismi

Sertraliinin tarkoitus on estää aivojen hermosynapsien välissä liikkuvan välittäjäaineen, serotoniinin, takaisinottoa. Suurin suositeltu päiväannos on 200 mg. Lääkkeen käyttö aloitetaan yleensä 50 milligramman päiväannoksella, jolla keho totutetaan lääkeaineeseen vähitellen annosta nostamalla. Sertraliinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 50 mg.^[6] Veriplasmassa lääkeaineen suurin pitoisuus saavutetaan 6–8 tuntia lääkeaineen ottamisesta. Sertraliinin puoliintumisaika ihmiskehossa on noin 26 tuntia 50–400 milligramman annokselle. Lääkeaine nautitaan suun kautta, yleensä kerta-annoksena päivää kohti.^[7]

Sivuvaikutukset

Lääkettä ei suositella raskaana oleville. Sertraliinin ja alkoholin käytön tarkkoja pitkä-aikaisia vaikutuksia ei täysin tunneta ja yleensä lääkäri neuvoo pysyttelemään maltillisena alkoholin käytön suhteen. Suoranaista vaaraa tai haittaa ei ole todettu. Lääkeainetta ei tule käyttää MAOI-lääkkeen yhteydessä ja lääkärin kanssa tulee keskustella muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden käytöstä. Sertraliini voi harvinaisissa tapauksissa laukaista tinnituksen, joka voi jäädä pysyväksi.

Tavallisimmat sivuvaikutukset:

suun kuivuminen
huonovointisuus
ripuli
vapina
hikoilun lisääntyminen
seksuaalitoimintojen häiriöt (>60 %)^[8]
pyörrytys
unettomuus
liiallinen uneliaisuus
ruoansulatushäiriöt
ruokahaluttomuus

Katso myös

Otsuka Pharmaceuticalin sertraliinia ja aripipratsolia sisältävä kiinteäannoksinen kokeellinen yhdistelmälääke ASC-01.

Lähteet

Yleiset lähteet

Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698

Viitteet

↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB06 Fimea. Viitattu 16.2.2024.
↑ Traumaperäinen stressihäiriö ja masennuslääkehoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 1.2.2021.
↑ Fimea fimeaweb.fimea.fi. Viitattu 27.1.2017.
↑ Fimea fimeaweb.fimea.fi. Viitattu 27.1.2017.
↑ Common antidepressant increased coronary atherosclerosis in animal model MedicalXpress.
↑ Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698 sivu155
↑ Sertralin Orion Duodecim Terveyskirjasto. Viitattu 5.11.2021.^{[vanhentunut linkki]}
↑ Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. "Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449

Aiheesta muualla

Human Metabolome Database: Sertraline (englanniksi)
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sertraline (englanniksi)

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini^‡
SNRI:t	desvenlafaksiini^* duloksetiini levomilnasipraani^* milnasipraani tofenasiini^* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini^*
SARI:t	etoperidoni^‡ nefatsodoni^‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini^‡ alfametyylitryptamiini^‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni^* esketamiini^† flupentiksoli indeloksaksiini^* ketamiini^† medifoksamiini^‡ nomifensiini^‡ pivagabiini^‡ tandospironi^* teniloksaksiini^*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini^‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi^‡ iprindoli^‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini^‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi^‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini^* maprotiliini^‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini^*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini^* iproniatsidi^‡ isokarboksatsidi isoniatsidi^‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini^*
MAO_A-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli^† minapriini^‡ moklobemidi pirlindoli^* tetrindoli^† toloksatooni
MAO_B-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa

[1] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB06 Fimea. Viitattu 16.2.2024.

[2] Traumaperäinen stressihäiriö ja masennuslääkehoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 1.2.2021.

[3] Fimea fimeaweb.fimea.fi. Viitattu 27.1.2017.

[4] Fimea fimeaweb.fimea.fi. Viitattu 27.1.2017.

[5] Common antidepressant increased coronary atherosclerosis in animal model MedicalXpress.

[6] Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698 sivu155

[7] Sertralin Orion Duodecim Terveyskirjasto. Viitattu 5.11.2021.^{[vanhentunut linkki]}

[8] Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. "Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]