Vardenafiili


Vardenafiili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[2-etoksi-5-(4-etyylipiperatsin-1-yyli)sulfonyyli-fenyyli]- 9-metyyli-7-propyyli- 3,5,6,8-tetratsabisyklo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero	224785-90-4
ATC-koodi	G04BE09
PubChem CID	110634
DrugBank	APRD00699
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₃H₃₂N₆O₄S
Moolimassa	488,604 g/mol
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	192 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	15%
Proteiinisitoutuminen	95%
Metabolia	Hepaattinen (CYP3A4)
Puoliintumisaika	4–5 tuntia
Ekskreetio	Biliaarinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B3 (Au), B (US)
Reseptiluokitus	S4 (Au), POM (UK), ?-only (US)
Antotapa	Oraalinen

Vardenafiili on erektiohäiriölääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Sitä myydään kauppanimellä Levitra. Vardenafiili on tablettimuotoinen lääke, joka ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Vardenafiili on läheistä sukua sildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu erektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Vardenafiilin kemiallinen kaava on C₂₃H₃₂N₆O₄S, moolimassa 488,6 g/mol ja CAS-numero 224785-90-4.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Vardenafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Vardenafiili imeytyy nopeasti ja hyötyosuus on noin 15 %. Lääkkeen vaikutus alkaa n. puolessa tunnissa. Ruokailu hidastaa imeytymistä ja alentaa huippupitoisuutta. Ikääntyneillä pitoisuudet plasmassa ovat korkeampia. Vardenafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, jonkin verran CYP 2C -entsyymin vaikutuksesta, puoliintumisaika on n. 4-5 tuntia. 3A4-entsyymiä inhiboivat lääkkeet, kuten erytromysiini ja ketokonatsoli, nostavat vardenafiilin plasmapitoisuuksia. Vardenafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina enimmäkseen ulosteiden mukana.

Annos ja vaikutus

Vardenafiilin annostus on 5, 10 tai 20 mg. Yleensä käyttö aloitetaan 10 milligramman annostuksella.^[1] Lääke otetaan 25-60 minuuttia ennen seksuaalista aktiviteettia. Lääke voidaan ottaa tyhjään mahaan. Suurin suositeltu annostiheys on kerran päivässä.^[2]

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Vardenafiilia ei tule käyttää nitraattien tai amyylinitriitin yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky, ihon punoitus, huimaus, nenän tukkoisuus, vatsavaivat ja pahoinvointi. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion, on otettava yhteys lääkäriin.^[3]

Katso myös

Lähteet

↑ Levitra - HealthExpress www.healthexpress.eu. Arkistoitu 6.10.2017. Viitattu 17.11.2017.
↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - LEVITRA laakeinfo.fi. Viitattu 17.11.2017.
↑ Levitra - Valmisteyhteenveto ema.europa.eu. Arkistoitu 18.11.2017.

Aiheesta muualla

Human Metabolome Database (HMDB): Vardenafil (englanniksi)
KEGG: Vardenafil (englanniksi)

[1] Levitra - HealthExpress www.healthexpress.eu. Arkistoitu 6.10.2017. Viitattu 17.11.2017.

[2] Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - LEVITRA laakeinfo.fi. Viitattu 17.11.2017.

[3] Levitra - Valmisteyhteenveto ema.europa.eu. Arkistoitu 18.11.2017.

[1]

[2]

[3]