Receptor de estróxeno

Denomínase receptor de estróxeno un grupo de receptores celulares que son activados principalmente pola hormona denominada 17β-estradiol, o estróxeno máis potente. Describíronse dous tipos de receptores de estróxeno: ER, que é un membro da familia dos receptores nucleares, e o receptor de estróxeno acoplado a proteínas G GPR30 (GPER), que pertence á familia de receptores acoplados a proteínas G. Porén, e de forma xeral, cando se fala de "Receptor de estróxenos" faise referencia ós do primeiro tipo, é dicir, ós pertencentes á familia dos receptores nucleares, que serán tratados neste artigo.

Receptor de estróxeno alfa.

Aviso médico

Advertencia: A Wikipedia non dá consellos médicos. Se cre que pode requirir tratamento, por favor, consúltello ao médico.

A principal función do receptor de estróxeno é a de actuar como factor de transcrición que se une ó ADN co fin de regular a expresión xénica. Porén, o receptor de estróxeno presenta funcións adicionais independentes da unión a ADN.

Proteómica

Existen dúas formas diferentes do receptor de estróxeno, normalmente referidas como as formas α e β, ámbalas dúas codificadas por xenes diferentes e independentes (ESR1 e ESR2 respectivamente). A conformación activada do receptor de estróxeno forma un dímero e, posto que ámbalas variantes son coexpresadas en diversos tipos de células, os receptores poden formar homodímeros do tipo ERα (αα) ou ERβ (ββ), ou heterodímeros do tipo ERαβ (αβ). Os receptores de estróxeno α e β amosan unha significativa similitude de secuencia, e ambos compóñense de sete dominios

Dominios de ERα e ERβ, incluíndo algúns dos sitios de fosforilación coñecidos implicados na regulación independente de ligando.

Describíronse diversas isoformas do receptor de estróxeno obtidas mediante splicing alternativo, concretamente até 3 formas do ERα e 5 formas do ERβ. As isoformas do receptor ERβ poden transactivar a transcrición unicamente cando se forma un heterodímero co receptor funcional ERβ1 de 59 kDa. O receptor ERβ3 foi detectado nos testículos a elevadas concentracións. En peixes, pero non en humanos, describiuse outra forma denominada receptor de estróxeno gamma (ERγ).

Ligandos

Os compostos que se poden unir (ligandos) ao receptor de estróxeno poden ser:

Agonistas

• Estróxenos endóxenos (por exemplo, estradiol, estrona, estriol, estetrol)
• Estróxenos naturais (por exemplo, estróxenos conxugados)
• Estróxenos sintéticos (por exemplo, etinilestradiol, dietilstilbestrol)

Mixtos

• Fitoestróxenos (por exemplo, coumestrol, daidzeína, xenisteína, miroestrol)
• Moduladores do receptor de estróxenos selectivos (por exemplo, tamoxifen, clomifene, raloxifene)

Antagonistas

• Antiestróxenos (por exemplo, fulvestrant, ICI-164384)