Budezonid

Budezonid
Sustavno (IUPAC) ime
16,17-(butilidenbis(oksi))-11,21-dihidroksi-,(11-ß,16-?)-pregna-1,4-dien-3,20-dion
Identifikatori
CAS broj	51333-22-3
ATK kôd	A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChem	63006
DrugBank	APRD00442
Kemijski podaci
Kemijska Formula	C25H34O6
Mol. masa	430.534 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost	100% (ali uz visoki učinak prvog prolaza)
Vezanje na proteine plazme	85-90%
Metabolizam	Jetra (CYP3A4)
Vrijeme polueliminacije	2.0-3.6 sati
Eliminacija	bubrezi, feces
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija	B
Registriran u RH?	Da
Trgovački nazivi u RH	Budosan, Symbicort, Tafen, Tafen nasal
Status	Na liječnički recept
Način primjene	Oralno, nazalno, inhalacijski, rektalno

Budezonid je izrazito jaki kortikosteroid lokalnog djelovanja (200 puta jači od kortizola i 15 puta jači od prednizolona). Njegovo djelovanje je ograničeno na probavni trakt. Iako se u potpunosti apsorbira u krv, on prolazi kroz jetru gdje se metabolizira u steroide koji imaju 100 puta manju aktivnost nego sam budezonid. Stoga je jasno da jedino djelovanje budezonida jest ono u probavnom traktu prije nego što ga jetra biotransformira u praktički nedjelotvorni metabolit.

Pripravci s budezonidom sastoje se od mikrotableta (peleta) obloženih acidorezistentnom ovojnicom koja se otapa na pH iznad 5,5. Na taj način, sam budezonid je zaštićen od djelovanja želučanog soka. Obično su te mikrotablete tako napravljene da postupno oslobađaju budezonid kako bi on djelovao u cijelom probavnom traktu.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja mu se zasniva na klasičnim efektima kortikosteroida - protuupalno i imunosupresivno djelovanje.

Primjena

Lijek se koristi u liječenju astme i neinfektivnog rinitisa. Budezonid se koristi za liječenje akutne Crohnove bolesti blagog do umjerenog oblika, kod koje je zahvaćen ileum i/ili uzlazni kolon. Terapija se ne čini korisnom u bolesnika s Crohnovom bolesti sa zahvaćenim gornjim dijelom gastrointestinalnog trakta (jejunum). Iako kortikosteroidna aktivnost budezonida dolazi do punog izražaja samo u probavnom traktu ipak se mogu javiti sve nuspojave karakteristične za kortikosteroide.

Nuspojave

Neke od nuspojava: iritacija, bol i krvarenje iz nosa, kašalj, suhoća u ustima, nelagoda u trbuhu.

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com). Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.

Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.