Rezerpin

Rezerpin je prirodni alkaloid koji je već stoljećima poznat i koristio se još u drevnoj Indiji.

Rezerpin

Povijest

Dobiva se iz korijena biljke Rauwolfia vomitoria, koja raste ponajviše u Africi te Aziji. U pučkoj biljnoj medicini korijen rauvolfije se koristio u obliku čaja za liječenje hipertenzije, ludila, zmijskih ugriza i kolere. Osim rezerpina rauvolfija sadržava i brojne druge alkaloide, kao što je, primjerice, ajmalin, koji se prije koristio kao antiaritmik.

Čisti alkaloid, rezerpin izoliran je 1952. i nakon toga je postao prvi moderni lijek za liječenje hipertenzije, a i danas je u uporabi.

Djelovanje

Rezerpin ireverzibilno blokira vezikularni transporter neurotransmitera kao što su noradrenalin, serotonin i dopamin. Zbog toga te neurotransmitere razgrađuju enzimi u mitohondrijima. Naime, rezerpin blokira o magneziju ovisne ATP-aze. Ti su enzimi neophodni radi mehanizma unosa neurotransmitera u sinaptičke vezikule i bez njihovog rada vezikule ne mogu pohraniti neurotransmitere i ne mogu ih isporučiti u sinaptičku pukotinu. Pri velikim dozama rezerpin može dovesti do nestanka noradrenalina u simpatičkim živcima. Pod utjecajem rezerpina smanjuje utjecaj simpatikusa, jača utjecaj parasimpatikusa te se smanjuje periferni otpor i srčani minutni volumen.

Primjena

Rezerpin se može koristiti za liječenje hipertenzije, ali i kao sedativ i hipnotik te za liječenje duševnih bolesti kao što je shizofrenija. Međutim, u praksi se koristi samo za liječenje hipertenzije, ali polagano izlazi iz uporabe zbog činjenice da su danas dostupni antihipertenzivni lijekovi koji nemaju popratna djelovanja na psihu. Na tržištu često dolazi u kombinacijama s drugim antihipertenzivnim agensima. Na taj način je za terapijski učinak potrebno manje rezerpina nego da se koristi sam. Kada se uzima samostalno tada dnevna doza rezerpina iznosi 0,5 mg.

Nuspojave

Rezerpin i lijekove na bazi rezerpina ne bi smjeli koristiti osobe koje pate od depresije. Moguće nuspojave jesu simptomi hunjavice, letargija, pospanost, probavne tegobe, vrtoglavica i proljev. Ponekad se javlja i povećanje tjelesne težine.

Nažalost, rezerpin može izazvati nakupljanje vode i natrija u krvi što može dovesti i do zatajenja srca. Posebno bi morali biti oprezni pacijenti koji pate od želučanih tegoba, ulcerativnog kolitisa, aritmija, infarkta i srčane slabosti, te bronhitisa ili astme.

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com). Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.

Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.