Dextrometorfán
A dextrometorfán (INN: dextromethorphan) egy félszintetikus morfinán vázas ópiát.
| |
| |
| Dextrometorfán | |
| IUPAC-név | |
| ((+)-3-metoxi-17-metil-(9α,13α,14α)-morfinán) | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 125-71-3 |
| PubChem | 5360696 |
| DrugBank | APRD00655 |
| ATC kód | R05DA09 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H25NO |
| Moláris tömeg | 271,4 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 11% |
| Metabolizmus | máj (CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5) |
| Biológiai felezési idő |
1,4–3,9 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | OTC (US) |
| S2 (AU) | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| A (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
Hatása
szerkesztésA dextrometorfán központi támadáspontú, a nyúltagyi köhögési központon keresztül, a köhögési reflex ingerküszöbének emelése által ható köhögéscsillapító (anélkül, hogy a reflexet teljesen elnyomná). Ennek következtében csökken a köhögési rohamok gyakorisága, a váladékot a beteg mégis fel tudja köhögni. Terápiás adagban a ciliaris aktivitást nem gátolja. Terápiásan javasolt adagban nincs fájdalomcsillapító hatása, enyhe nyugtató hatású. A köhögési reflexet a kodeinnel kb. azonos mértékben csillapítja anélkül, hogy narkotikus, ill. analgetikus hatást is kifejtene. Terápiás adagban nem okoz légzésdepressziót, nem gátolt az akaratlagos köpetürítés és a ciliaris aktivitás.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Dextromethorphani hydrobromidum néven hivatalos.
Készítmények
szerkesztés- Drill
- Methor
- Rhinatiol (sanofi-aventis)
- Rhinoval C (Bristol-Myers Squibb)
- Robitussin (Wyeth)
- Tussin Forte
Felhasználása
szerkesztésMivel a Dextrometorfán (DXM) nem tiszta kötődésű úgynevezett "dirty drug", rendkívül sok kötési helye van a szervezetben, a felhasználása is attól függ, hogy a felhasználó milyen hatást szeretne elérni vele. Normál dózisban elsődlegesen köhögéscsillapító, dózisfüggő módon azonban fájdalomcsillapító (30–90 mg),[1] antidepresszáns és magas dózisban disszociativ típusú rekreációs szer. (forrás link:www.Erowid.org:: 100mg-1500mg)
A dextrometorfán (DXM) NMDA (N-metil D-aszpartát) antagonista és ópiát agonista (szigma, delta és kappa receptorokon a Levo-metorfán mely nincs kereskedelmi forgalomban, mü-opoid receptor agonista is) valamint szerotonin visszavételgátló mint sok SSRI antidepresszáns.[2][3] Magyarországon vény nélkül kiadható gyógyszerek aktív összetevője.
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ DXM pain control. (Hozzáférés: 2000. július 1.)
- ↑ (1968) „Apropos of a case of voluntary medicinal intoxication with dextromethorphan hydrobromide”. Annales Médico-Psychologiques 1 (3), 447–451. o. PMID 5670018.
- ↑ (1967) „Toxic psychosis due to dextromethorphan”. Med J Aust 2 (5), 231. o. DOI:10.5694/j.1326-5377.1967.tb97739.x.