Eritromicin

Az eritromicin (INN: erythromycin) a makrolid antibiotikumok csoportjába tartozik. Egy 14 tagú laktongyűrűt tartalmaz, amelyhez cukormolekulák kapcsolódnak.

Eritromicin
IUPAC-név
6-(4-dimetilamino-3-hidroxi-6-metil-oxán-2-il) oxi-14-etil-7,12,13-trihidroxi- 4-(5-hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetil-oxán-2-il) oxi-3,5,7,9,11,13-hexametil- 1-oxaciklotetradekán-2,10-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	114-07-8
PubChem	3255
DrugBank	APRD00953
ATC kód	J01FA01, D10AF02 S01AA17 D10AF52
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C37H67NO13
Moláris tömeg	733,93 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	100%
Metabolizmus	máj (kb 5% változatlanul ürül)
Biológiai felezési idő	1,5 óra
Fehérjekötés	90%
Kiválasztás	epe
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	S4 (AU)
Terhességi kategória	B (US)
	A (AU)
Alkalmazás	orális, intravénás, intramuszkuláris

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben öt hivatalos formája van:

Eritromicin	Erythromycinum
Eritromicin-esztolát	Erythromycini estolas
Eritromicin-etil-szukcinát	Erythromycini ethylsuccinas
Eritromicin-laktobionát	Erythromycini lactobionas
Eritromicin-sztearát	Erythromycini stearas

Gyógyszerhatás

A bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődve gátolja az érzékeny baktériumok fehérjeszintézisét. Koncentrációjától függően bakterosztatikus, illetve baktericid hatású.

Hatásspektruma eltér a béta-laktám (penicillin-, és cephalosporinszármazékoktól) és aminoglikozid antibiotikumokétól. Szemben az előbbiekkel, hat az úgynevezett „atípusos” kórokozókra: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp. Ez azt jelenti, hogy felhasználható olyan légúti és szexuálisan átvihető fertőzések kezelésére is, amire a béta-laktám antibiotikumok és aminoglikozidok nem hatnak. Alkalmas néhány protozoon fertőzés kezelésére is.

Nem hat a Gram-negatív bélbaktériumok többségére és nem fermentálható Gram-negatív baktériumokra például Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.

Az eritromicin in vitro és klinikai fertőzésekben rendszerint egyaránt hatásos az alábbi mikrobák törzseire:

• Gram pozitív baktériumok:
  • Streptococcus spp.
  • Streptococcus pneumoniae*
  • Staphylococcus spp. (csak a meticillin-érzékeny törzsekre)
  • Listeria monocytogenes
  • Corynebacterium diphtheriae (az antitoxin terápia kiegészítéseként)
• Gram-negatív baktériumok:
  • Haemophilus influenzae*
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Haemophilus dycrei
  • Neisseria meningitidis**,
  • Neisseria gonorrhoae,
  • Legionella pneumophilia,
  • Moraxell (Branhamella) catarrhalis,
  • Bordetella pertussis
  • Campylobacter spp.
  • Mycoplasma spp.
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Ureaplasma urealyticum
• Egyéb mikrobák:
  • Treponema pallidum,
  • Chlamydia spp.
  • Clostridia spp
  • „atípusos” mycobaktériumok

L-formák, valamint a trachoma és a lymphogranuloma venereum okozói. Figyelmeztetés: A Haemophilus influenzae legtöbb törzse a hagyományos adagok mellett elért koncentrációknál érzékenységet mutat.

[*] A csillaggal jelöltek között előfordulnak rezisztens törzsek.

[**] Meningitis profilaxisára járványok idején adható kontaktszemélyeknek, de a meningitis kezelésére nem alkalmas (nem ér el terápiás koncentrációt a központi idegrendszerben.)

Rezisztens törzsek:

• Pseudomonas spp.
• Acinetobacter spp.
• Gram-negatív bélbaktériumok többsége