Լաբետալոլ
Լաբետալոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է զարկերակային գերճնշման (հիպերտենզիա) և ստենոկարդիայի երկարատև բուժման համար[2][3]։ Այն իր մեջ ներառում է էսենցիալ (առաջնային )հիպերտենզիան, հիպերտոնիկ հիվանդությունը և հղիության ժամանակ դիտվող հիպերտենզիաները[3]։ Առաջնային հիպերտենզիաների բուժման համար լաբետալոլի համեմատ նախընտրությունը տրվում է այլ հակահիպերտենզիվ դեղորայքներին[2]։ Այն կարող է տրվել օրալ ընդունման կամ ներերակային ներարկման եղանակով[2]։
| Լաբետալոլ | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₁₉H₂₄N₂O₃ |
| Մոլային զանգված | 5,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Քիմիական հատկություններ | |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| EINECS համար | 253-258-3 |
| SMILES | CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O |
| ЕС | 253-258-3 |
| ChEBI | 3734 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Տարածված կողմնակի ազդեցություննրից են ՝ կանգնած ժամանակ զարկերակային ցածր ճնշումը (օրթոստատիկ հիպոտենզիա), գլխապտույտը, հոգնածության զգացողությունը և սրտխառնոցը[2]։ Նշանակլի կողմնակի էֆֆեկտներից են ցածր զարկերակային ճնշումը, լյարդի հետ խնդիրները, սրտային անբավարարությունը և բրոնխոսպազմը[2]։ Դեղորայքի ապահով օգտագործում ցանկալի է հղիության վերջին շրջաններում և չի ենթադրում կողմնակի ազդեցություններ կրծքով կերակրման ժամանակ[3][4]։ Այն աշխատում է α-ռեցեպտորների և β-ռեցեպտորների ակտիվացումը բլոկավորելու միջոցով[2]։
Լաբետալոլը արտոնագրվել է 1966 թվականին և սկսվել է կիրառվել բժշկության մեջ 1977 թվականից[5]։ Այն հասանելի է որպես ունիվերսալ դեղամիջոց[3]։ 2020 թվականին Միացյալ Նահանգներում այն գրավել է 210 րդ տեղը ամենահաճախ նշանակվող դեղամիջոցների շարքում, նշանակվել է ավելի քան 2 միլլիոն անգամ[6][7]։
Բժշկական կիրառում
խմբագրել
Լաբետալոլը էֆֆեկտիվ դեղամիջոց է հիպերտոնիկ հիվանդության, հետվիրահատական հիպերտենզիայի, ֆեոքրոմոցիտոմայով ասոցացված հիպերտենզիայի, և բետա բլոկատորների հանման հետևանքով առաջացած հիպերտենզիաների բուժման համար[8]։
Այն հատուկ նշանակություն ունի հղիությամբ ասոցացված հիպերտենզիաների բուժման մեջ, որոնք հաճախ ասոցացված են պրեէկլամպսիայի հետ[9]։
Այն յաև համարվում է ալտերնատիվ միջոց ծանր հիպերտենզիաների բուժման մեջ[8]։
Հատուկ պոպուլյացիաներ
խմբագրելՀղիություն՝ հետազոտությունները կատարվել են լաբորատոր կենդանիների վրա, և երեխաների վրա ոչ մի վնասակար ազդեցություններ չեն հայտնաբերվել։ Այնուամենայնիվ համապատասխան հետազոտություն հղի կանանց վրա չի իրականացվել[10]։
Կրծքով կերակրում ՝ հայտնաբերվել է որ կրծքի կաթը պարունակում է քիչ քանակությամբ լաբետալոլ ( սկզբնական դեղաչափի 0.004%-ը )։ Բժիշկները պետք է զգուշություն ցուցաբերեն կերակրող մայրերին լաբետալոլ նշանակելիս[10]։
Երեխաներ՝ ոչ մի հետազոտություն չի հայտնաբերել երեխաների շրջանում անվտանգ օգտագործումը[10]։
Տարրեցներ ՝ տարեցների մոտ հաճախ դիտվում են գլխապտույտներ, այդ պատճառով լաբետալոլը այդ տարիքային խմբում պետք է նշանակել մեծ զգուշությամբ և քննարկել հնարավոր կողմնակի ազդեցությունը[10]։
Կողմնակի ազդեցությունները
խմբագրելՏարածված
խմբագրել- Նյարդաբանական՝ գլխացավ (2%), գլխապտույտ (11%)[10]։
- Ստամոքսաղիքային տրակտ․ սրտխառնոց (6%), դիսպեպսիա (3%)[10]
- Խոլիներգիկ․ քթի փակվածություն (3%), սերմնաժայթքման խանգարում (2%)[10]
- Շնչառական․ շնչարգելություն (2%)[10]
- Այլ․ ընդհանուր թուլություն(5%), գլխապտույտ (2%), օրթոստատիկ հիպոտենզիա[10]
Օրթոստատիկ հիպոտենզիան առավել արտահայտված է և առավել հաճախ դիտվում է ներերակային ներմուծման ժամանակ (58% ընդդեմ 1%[10]) և հաճախ պերօրալ եղանակով օգտագործման սահմանափակման պատճառ է հանդիսանում[11]։
Հավադեպ
խմբագրելՀակացուցումներ
խմբագրելԼաբետալոլը հակացուցված է անձանց, որոնց մոտ առկա է սրտային անբավարարություն, առաջին աստիճանից բարձր սրտային բլոկադա, արտահայտված բրադիկարդիա, կարդիոգեն շոկ, արտահայտված հիպոտենզիա, անձիք որոնց անամնեզում նշված է շնչառական ուղիների օբստրուկտիվ խանգարումներ ՝ ներառյալ ասթման և դեղերի հանդեպ գերզգայունություն[13]։
Ծանոթագրություններ
խմբագրել- ↑ 1,0 1,1 labetalol
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 3-ին.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. էջեր 147–148. ISBN 9780857113382.
- ↑ «Labetalol Use During Pregnancy». Drugs.com. Վերցված է 2019 թ․ մարտի 11-ին.
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. էջ 463. ISBN 9783527607495.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
- ↑ «Labetalol - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 2022 թ․ հոկտեմբերի 7-ին.
- ↑ 8,0 8,1 Koda-Kimble, Mary A.; Alldredge, Brian K. (2013). «21». Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-713-7.
- ↑ Arulkumaran, N; Lightstone, L (December 2013). «Severe pre-eclampsia and hypertensive crises». Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology. 27 (6): 877–84. doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003. PMID 23962474.
- ↑ 10,00 10,01 10,02 10,03 10,04 10,05 10,06 10,07 10,08 10,09 10,10 10,11 10,12 10,13 10,14 10,15 10,16 «Trandate» (PDF). Prometheus Laboratories Inc. November 2010. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.
- ↑ «Labetalol hydrochloride» (PDF). Hospira. May 2015. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2016 թ․ մարտի 4-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.
- ↑ Shiohara T, Kano Y (2007). «Lichen planus and lichenoid dermatoses». In Bolognia JL (ed.). Dermatology. St. Louis: Mosby. էջ 161. ISBN 978-1-4160-2999-1.
- ↑ «Labetalol [package insert]. Spring Valley, NY: Par Pharmaceutical; 2011» (PDF). Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ դեկտեմբերի 10-ին. Վերցված է 2015 թ․ նոյեմբերի 3-ին.