Cotrimossazolo
Il cotrimossazolo è un medicinale antibatterico derivante dalla combinazione tra sulfametossazolo e trimetoprim in rapporto di 5:1 rispettivamente.
| Cotrimossazolo | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C24H29N7O6S |
| Numero CAS | |
| PubChem | 358641 |
| SMILES | CC1=CC(=NO1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N.COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N |
| Indicazioni di sicurezza | |
Viene venduto col marchio Bactrim, Septra o diversi generici.
Meccanismo d'azione
modificaI rapporti di dosaggio sono stabiliti per produrre nel sangue e nei tessuti un rapporto di concentrazioni di sulfamidico rispetto al trimetoprim di 20:1, in modo da fornire il massimo livello di attività antibatterica.
Il sinergismo farmacologico e il risultante potenziamento dei due sulfamidici, che abbinati provocherebbero un'azione battericida anziché batteriostatica come avrebbero singolarmente, non sono mai stati dimostrati in vivo, ma solo in vitro e per concentrazioni subinibenti dei due costituenti. L'azione sinergica dei due antibiotici è solo teorica, mai dimostrata clinicamente[1].
Attua un blocco sequenziale della via metabolica per la sintesi del folato nei batteri: un cofattore essenziale, per il trasferimento di unità monocarboniose in diversi stati d'ossidazione, nella sintesi di purine, pirimidine e amminoacidi, risultando così nella batteriostasi.
Ha emivita breve.
La reazione avversa più importante riguarda le risposte immunitarie.
Indicazioni cliniche
modificaIl cotrimossazolo è efficace:
- Nelle infezioni delle vie urinarie e nella loro profilassi nei pazienti con reinfezioni multiple.
- Nelle infezioni delle vie urinarie in età pediatrica, spesso come prima scelta.
- Nelle prostatiti batteriche croniche, in cui determina la guarigione solo di una minoranza dei pazienti.
- Nel trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii e nella sua profilassi in soggetti con AIDS o affetti da immunodepressione, caso nel quale è il farmaco più indicato
- nella terapia della febbre tifoide.
- nella shigellosi
- nella diarrea da Escherichia coli
- nell'otite media acuta
- nella gonorrea
- nella infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori, come bronchiti, polmoniti e riacutizzazioni della bronchite cronica.
- nelle infezioni della cute e dei tessuti molli causate da batteri gram positivi e gram negativi, come ascessi, flemmoni, celluliti batteriche, infezioni chirurgiche ed anche in quelle infezioni cutanee causate da Staphylococcus aureus meticillino-sensibile (MSSA) e meticillino-resistente (MRSA).
Viene anche utilizzato nella terapia di:
- Infezioni dovute a Staphylococcus aureus, MRSA e VRSA, spesso in associazione a Rifampicina.
- Meningiti batteriche ed altre infezioni del SNC.
- Osteomieliti ed Endocarditi batteriche, comprese quelle da MRSA.
- Terapia di Borreliosi di Lyme (Borrelia burgdorferi), Babesia, Nocardia, Toxoplasma gondii (compresa toxoplasmosi cerebrale) ed infezioni da Stenotrophomonas Maltophilia.
Resistenza
modificaI batteri del genere Pseudomonas sono resistenti per la presenza di barriere di permeabilità. I batteri che utilizzano timidina esogena risultano resistenti. Può insorgere resistenza per ridotta affinità da parte della diidrofolato reduttasi.
