Vardenafil

Vardenafil
	Modello 3D della molecola
Nome IUPAC
	2-[2-etossi-5-(4-etilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-5-metil-7-propil-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C23H32N6O4S
Massa molecolare (u)	488,60 g/mol
Numero CAS	224785-90-4
Numero EINECS	607-088-5
Codice ATC	G04BE09
PubChem	110634 CID 110634
DrugBank	DBDB00862
SMILES	CCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	Urologici
Teratogenicità	Non indagata. L'uso non è indicato nelle donne.
Modalità di; somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	15%
Metabolismo	Epatico (CYP3A4 con contributo isoforme 3A5 e 2C)
Emivita	4-5 ore
Escrezione	91-95% feci, 2-6% urine
Indicazioni di sicurezza

Vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi PDE5 usato per curare l'impotenza (disfunzione erettile) ed è commercializzato sotto il nome di Levitra (Bayer AG) e Vivanza (GSK).

Storia

Lanciato in Italia nel 2003, Vardenafil era inizialmente commercializzato tra Bayer Pharmaceuticals e GSK con il nome di Levitra e Vivanza. Dal 2005, la copromozione dei diritti di GSK su Levitra è stata acquisita da Bayer in molti mercati all'infuori di quello americano. In Italia Bayer vende il Vardenafil come Levitra: precedentemente al 2005, GSK lo vendeva come Vivanza, dato che la legislazione europea ne consentiva il co-marketing.

Il vardenafil nel tempo è stato oggetto di fenomeni di disease mongering, come anche i suoi simili, dal momento che spesso è usato fuori dai precisi e rigidi criteri medici di trattamento della disfunzione erettile, quanto piuttosto per uso ricreazionale come ormai una rilevante letteratura scientifica sugli inibitori della fosfodiesterasi-5 documenta.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

Indicazioni

Indicato nel trattamento della disfunzione erettile, definita come incapacità a raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente. È necessaria la stimolazione sessuale perché il vardenafil possa essere efficace ^[6].

È utilizzato nel trattamento della riabilitazione della disfunzione erettile conseguente a prostatectomia radicale per carcinoma prostatico ^[7].

Dosi

Il Vardenafil è disponibile in dosi da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, e 20 mg in un blister circolare. La dose normale di partenza è di 10 mg al bisogno (circa equivalente a 5 mg di Sildenafil), salvo diversa prescrizione medica: in base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose di partenza può essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg. Vardenafil dovrebbe essere assunto dai 25 ai 60 minuti prima dell'attività sessuale, con una dose massima di una al giorno. In molti pazienti il farmaco è efficace anche dopo 10-15 minuti, a seguito di stimolazione sessuale. In alcuni paesi, come l'Italia e il Regno Unito, sono disponibili solo alcuni dosaggi (5 mg, 10 mg, e 20 mg).

Note

^ Smith KM, Romanelli F, Recreational use and misuse of phosphodiesterase 5 inhibitors, in J Am Pharm Assoc (2003), vol. 45, n. 1, 2005, pp. 63–72; quiz 73–5, PMID 15730119.
^ Bechara A, Casabé A, De Bonis W, Helien A, Bertolino MV, Recreational use of phosphodiesterase type 5 inhibitors by healthy young men, in J Sex Med, vol. 7, n. 11, 2010, pp. 3736–42, DOI:10.1111/j.1743-6109.2010.01965.x, PMID 20722788. URL consultato il 21 agosto 2015.
^ Calabrò RS, De Luca R, Balletta T, Russo M, Naro A, Bramanti P, Seizure-induced by phosphodiesterase-5 inhibitors for recreational use: an emerging problem among young people!, in Subst Use Misuse, vol. 50, n. 1, 2015, pp. 137–8, DOI:10.3109/10826084.2014.957774, PMID 25265421. URL consultato il 21 agosto 2015.
^ Tiefer L, Female sexual dysfunction: a case study of disease mongering and activist resistance., in PLoS Medicine, vol. 3, n. 4, 2006, pp. e178, PMID 16597176.
^ Lexchin J, Bigger and better: how Pfizer redefined erectile dysfunction, in PLoS Med., vol. 3, n. 4, 2006, pp. e132, DOI:10.1371/journal.pmed.0030132, PMC 1434483, PMID 16597172.
^ Pharmamedix: Vardenafil - Indicazioni http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Indicazioni Archiviato il 27 luglio 2011 in Internet Archive.
^ Emea, CPMP/62/6210/02