Bēta adrenoblokatori

Bēta adrenoblokatori jeb bēta blokatori ir vielas, kam piemīt bēta adrenoreceptorus bloķējoša iedarbība dažādos orgānos un audos. Klīniskā praksē tos izmanto no 1960. gada. Šiem preparātiem ir antihipertensīva, antiangināla, antiaritmiska un organoprotektīva iedarbība.

Preparāti

Izšķir hidrofilus, lipofilus un amfofilus bēta adrenoblokatorus. Lipofili preparāti metabolizējas aknās un tiem piemīt samērā īss pusizvadīšanas periods (T_1/2). Lipofilitāte atbilst eliminācijas ceļam caur aknām. Lipofili preparāti ātri un lielākoties absorbējas gremošanas traktā, to metabolisms aknās sastāda 80—100%.

Hidrofilie bēta adrenoblokatori izvadās galvenokārt caur nierēm neizmainītā veidā un tiem ir garāks T_1/2. Hidrofilie preparāti nepilnīgi (30—70%) un nevienmērīgi (0—20%) absorbējas gremošanas traktā, ekskretējas ar nierēm 40—70% neizmainītā vai metabolītu veidā, tiem ir garāks T_1/2 (6—24 stundas), nekā lipofilajiem preparātiem.

Amfofilie bēta adrenoblokatori šķīst taukos un ūdenī un tiem ir divi eliminācijas ceļi — metabolisms aknās un ekskrēcija caur nierēm.

Vielas nosaukums	Bēta1 selektivitāte	T1/2 (stundās)	Saistīšanas ar plazmas olbaltumiem, %	Eliminācija ar aknām, %	Eliminācija ar nierēm, %
Hidrofilie jeb polārie
Atenolols	+2	6—9	5	10	90
Nadolols	0	14—24	25	0	100
Penbutolols	0	24—27	98	5	95
Sotalols	0	7—18	0	20	80
Talinolols	+2	6—7	—	10	90
Esmolols	+2	9 min	55	0	0
Lipofilie jeb nepolārie
Alprenolols	0	2—3	85	100	0
Nebivolols	+8	10—50	98	99,5	0,5
Betaksolols	+2	16—22	50	85	15
Karvedilols	+1	6—7	—	100	0
Labetolols	0	3—4	50	100	0
Metoprolols	+2	3—4	10	100	0
Oksprenolols	0	1—4	80	100	0
Propranolols	0	2—5	93	100	0
Timolols	0	4—5	10	80	20
Amfofilie
Acebutolols	+1	3—4	25	60	40
Bisoprolols	+3	10—20	30	50	50
Pindolols	0	3—4	57	60	40
Celiprolols	+2	5—6	30	40	60

Darbības mehānisms

Bēta adronoblokatori iedarbojas uz bēta adrenoreceptoriem sirdī, traucējot endogēniem agonistiem pievienoties tiem, tas izpaužas ar negatīvu hronotropo, dromotropo, batmotropo un inotropo efektu.

Medicīniskais pielietojums

Šīs klases līdzekļu farmakoloģijā pastāv lielas atšķirības, tāpēc ne visi bēta blokatori tiek izmantoti visām tālāk norādītajām indikācijām.

Bēta blokatoru lietošanas indikācijas ir šādas:

• Stenokardija (kontrindicēts Princmetāla stenokardijas gadījumā)
• Priekškambaru mirdzēšana
• Sirds aritmija
• Sastrēguma sirds mazspēja
• Trīce
• Glaukoma (kā acu pilieni tie samazina acs iekšējo spiedienu, samazinot ūdens šķidruma sekrēciju)
• Hipertensija, lai gan tie parasti netiek doti kā sākotnējais medikaments.
• Hipertireoze
• Migrēnas profilakse
• Mitrālā vārstuļa prolapss
• Miokarda infarkts
• Feohromocitoma (kopā ar α-blokatoru)
• Posturālās ortostatiskās tahikardijas sindroms
• Simptomātiska kontrole (tahikardija, trīce) trauksmes un hipertireozes gadījumā
• Teofilīna pārdozēšana

Beta blokatorus var izmantot arī šādos gadījumos:

• Akūta aortas disekcija
• Hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija
• Garais QT sindroms
• Marfāna sindroms (ārstēšana ar propanololu palēnina aortas paplašināšanos un tās komplikāciju progresēšanu)
• Varikozas asiņošanas profilakse portāla hipertensijas gadījumā
• Iespējama hiperhidrozes (pārmērīgas svīšanas) mazināšana
• Sociālie un citi trauksmes traucējumi

Trauksme

Cīņas vai bēgšanas reakcijas fizioloģiskie simptomi (sirdsklauves, aukstas/vēsas rokas, pastiprināta elpošana, svīšana utt.) tiek ievērojami samazināti, tādējādi ļaujot nemierīgiem cilvēkiem koncentrēties uz veicamo uzdevumu.

Ir zināms, ka mūziķi, publiski runātāji, aktieri un profesionāli dejotāji izmanto bēta blokatorus, lai izvairītos no uzstāšanās trauksmes, skatuves bailēm un trīces uzstāšanos laikā. Pielietojums skatuves bailēm pirmo reizi tika atpazīts The Lancet žurnālā 1976. gadā, un līdz 1987. gadam Starptautiskās Simfonisko orķestru mūziķu konferences, kas pārstāvēja 51 lielāko orķestri Amerikas Savienotajās Valstīs, veiktā aptauja atklāja, ka 27% tās mūziķu bija lietojuši beta blokatorus un 70% tos ieguva no draugiem, nevis ārstiem. Beta blokatori ir lēti, salīdzinoši droši, un, no vienas puses, šķiet, ka tie uzlabo mūziķu sniegumu tehniskā līmenī, savukārt daži, piemēram, Berijs Grīns, "The Inner Game of Music" autors un Dons Grīns, bijušais olimpiskais niršanas treneris, kurš māca Džuliarda studentiem dabiski pārvarēt savas skatuves bailes, saka, ka priekšnesumus var uztvert kā "bez dvēseles un neautentiskus".