Кетоконазол

хемиско соединение

Кетоконазол е противгабичен лек кој се користи во третманот на габични инфекции. Комерцијално е достапен во вид на таблети за орална администрација и голем број на формулации за топикална употреба, како кремови и шампони (кои се користат во третманот на првут – себореичен дерматит на скалпот).

Кетоконазол
(2R,4S)-(+)-кетоконазол (горе)
(2S,4R)-(−)-кетоконазол (долу)
Систематско (IUPAC)
1-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорофенил)-2-(имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин-1-ил]етанон
Клинички податоци
Заштитени имињаNizoral, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682816
Licence dataEMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: B3
  • US: C (Ризикот не е отфрлен)
Начин на издавање
  • UK: OTC
  • US: OTC
Начин на
примена
Oral (tablets), topical (cream, shampoo, solution)
Фармакокинетички податоци
БиорасположливостOral: 37–97%[1]
Врзување за белковините84 to 99%
МетаболизамExtensive liver (predominantly oxidation, O-dealkylation)
МетаболитиN-deacetyl ketoconazole
Полувреме на елиминацијаBiphasic
ЕкскрецијаBiliary (major) and renal[2]
Назнака
CAS-број65277-42-1 Ок
ATC кодJ02AB02 D01AC08 G01AF11
IUPHAR/BPS2568
DrugBankDB01026 Ок
ChemSpider401695 Ок
UNIIR9400W927I Ок
KEGGD00351 Ок
ChEBICHEBI:48336 Ок
ChEMBLCHEMBL75 Ок
СинонимиR-41400; KW-1414
PDB ligand IDKTN (PDBe, RCSB PDB)
Хемиски податоци
ФормулаC26H28Cl2N4O4
Моларна маса531.431 g/mol
 НОк (што е ова?)  (провери)

Во однос на хемиската структура, кетоконазолот е имидазолен дериват. Помалку токсичните и воглавно поефикасните триазолни противгабични агенси, флуконазол и итраконазол се претпочитани за системска употреба.

Наводи

уреди
  1. Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Millikan2016.
  2. 2,0 2,1 „Assessment report: Ketoconazole HRA“ (PDF). www.ema.europa.eu. European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use. Архивирано од изворникот (PDF) на 27 August 2016. Посетено на 26 August 2016.
  3. Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
  4. „Ketoconazole“. Merriam-Webster Dictionary.
  NODES
web 1