Montelukast
Montelukast is een geneesmiddel voor de behandeling van astma en hooikoorts. Het is een leukotrieenantagonist: het blokkeert leukotriënen, die vernauwing van de luchtwegen en allergiesymptomen veroorzaken. Door de leukotriënen te blokkeren worden astma- en hooikoortssymptomen verminderd. Bij de behandeling van astma wordt montelukast gebruikt als aanvullende therapie. Montelukast zelf is minder effectief dan inhaleerbare corticosteroïden.
| Montelukast | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
| ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | ca. 60-70% | |||
| Metabolisatie | lever | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 2,7-5,5 uur | |||
| Uitscheiding | feces | |||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | leukotrieenreceptorantagonist | |||
| Merknamen | Singulair, Airathon, generiek | |||
| Indicaties | astma | |||
| Voorschrift/recept | ja | |||
| Toediening | oraal | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 15896-92-8 | |||
| ATC-code | R03DC03 | |||
| PubChem | 5281040 | |||
| DrugBank | DB00471 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C35H36ClNO3S | |||
| IUPAC-naam | 2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloorchinolin-2-yl)-vinyl]fenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)-fenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]azijnzuur | |||
| Molmassa | 586,18 g/mol | |||
| ||||
Medicijngegevens
bewerkenMontelukast werd ontwikkeld door Merck Frosst Canada, Inc.[1] Merknamen zijn o.a. Singulair en Airathon (beide van Merck Sharp & Dohme); verschillende generieke producten zijn reeds op de markt.
Het middel is uitsluitend op recept verkrijgbaar. Het wordt oraal toegediend en is verkrijgbaar als granule, kauwtablet of tablet. Het kan worden toegediend aan volwassenen en kinderen, reeds vanaf 6 maanden. De granulevorm kan door kindervoeding gemengd worden. De geneesmiddelen bevatten het natriumzout van montelukast.
Bijwerkingen
bewerkenDe meest voorkomende bijwerkingen van het middel zijn hoofdpijn en buikpijn. In maart 2020 waarschuwde de FDA voor stemmingsveranderingen.[2] Bijwerkingen die volgens de bijsluiter 'soms' voorkomen, blijken zich vaker voor te doen. Dit betreft veranderingen in gedrag en stemming, slaapproblemen, angsten, agressief gedrag of vijandigheid, depressie en zelfmoord-neigingen.[3]
- ↑ U.S. Patent 5565473, "Unsaturated hydroxyalkylquinoline acids as leukotriene antagonists" van 15 oktober 1996 aan Merck Frosst Canada, Inc.
- ↑ FDA waarschuwing maart 2020
- ↑ Bijwerkingen astma-medicijn van 159.000 Belgen veel ernstiger dan gedacht. Het Laatste Nieuws (12 juli 2021). Geraadpleegd op 13 juli 2021.