Diltiazem (łac. diltiazemum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny, blokujący kanał wapniowy typu L, a przez to zmniejszający niezbędną do skurczu ilość wapnia w komórkach. Jego działanie obejmuje naczynia tętnicze, w najwyższym stopniu wieńcowe, słabiej obwodowe, bardzo słabo żylne. Działanie to zwiększa przepływ wieńcowy i obniża ciśnienie tętnicze, w konsekwencji zmniejszając obciążenie następcze lewej komory, a zatem i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek także, działając bezpośrednio na węzeł zatokowy zwalnia czynność serca. Nie ma negatywnego wpływu na metabolizm lipidów i cukrów (w czym wykazuje podobieństwo do innych antagonistów wapnia). Dostępność biologiczna diltiazemu wynosi przy systematycznym podawaniu ok. 90%.
Diltiazem
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
octan {(2S,3S)-5-[2-(dimetyloamino)etylo]-2-(4-metoksyfenylo)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-benzotiazepin-3-ylu}
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
łac. diltiazemum, diltiazemi hydrochloridum (chlorowodorek diltiazemu)
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C22H26N2O4S
|
| Masa molowa
|
414,52 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
42399-41-7
33286-22-5 (chorowodorek)
|
| PubChem
|
39186
|
| DrugBank
|
DB00343
|
| SMILES
|
CC(=O)OC1C(SC2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN(C)C)C3=CC=C(C=C3)OC
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C22H26N2O4S/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3/t20-,21+/m1/s1
|
| InChIKey
|
HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N
|
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
C05AE03, C08DB01
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
rozszerzające naczynia krwionośne, hipotensyjne
|
| Okres półtrwania
|
3–4,5 h
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
70–80%
|
| Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
|
|
| Drogi podawania
|
doustnie, dożylnie
|
|
|
|
Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, migotaniu przedsionków[3], choroby niedokrwiennej serca (szczególnie anginy Prinzmetala oraz w przypadku współistnienia astmy oskrzelowej).
Poza specjalistycznymi wskazaniami należy unikać łączenia go z lekami β-adrenolitycznymi, jest także przeciwwskazany w hipotonii, zespole WPW, blokach przedsionkowo-komorowych oraz w przypadku karmienia piersią. Najczęstsze działania niepożądane to: odczyny alergiczne, bradykardia, hipotonia, niekiedy przerost dziąseł. Zalecana dawka nie powinna przekraczać 180 mg/dobę. Najpopularniejsze w Polsce preparaty to między innymi: Diltiazem, Dilzem, Oxycardil.
Innym, ale mniej spotykanym, zastosowaniem jest terapia późnych dyskinez u pacjentów psychiatrycznych[4].
- ↑ a b c Diltiazem, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00343 [dostęp 2020-05-05] (ang.).
- ↑ Diltiazem, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-28] (ang.).
- ↑ RaeAnnR. Hirschy RaeAnnR. i inni, Metoprolol vs. diltiazem in the acute management of atrial fibrillation in patients with heart failure with reduced ejection fraction, „American Journal of Emergency Medicine”, 2018, DOI: 10.1016/j.ajem.2018.04.062, PMID: 29731345 .
- ↑ AdamA. Bilikiewicz AdamA. i inni, Psychiatria, t. 3, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-24-6 . Brak numerów stron w książce
