Iloperydon
Iloperydon, iloperidon – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C24H27FN2O4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
426,48 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania
edytujZwiązek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 (Ki = 6,3 nM) i D3 (Ki = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1 (Ki = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D4 (Ki = 25 nM), 5-HT6 (Ki = 43 nM), 5-HT7 (Ki = 22 nM), 5-HT1A (Ki = 168 nM) i D1. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (Ki >1000 nM)[4].
Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6[4].
Dawkowanie
edytujZalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach[4].
U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych[5].
Przypisy
edytuj- ↑ a b Iloperidone (nr SML1528) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Iloperidone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04946 (ang.).
- ↑ Iloperydon (nr SML1528) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-09-04]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b c L.J. Scott. Iloperidone: in schizophrenia. „CNS Drugs”. 23 (10), s. 867–880, 2009. DOI: 10.2165/10489070-000000000-00000. PMID: 19739696.
- ↑ S.G. Potkin, R.E. Litman, R. Torres, C.D. Wolfgang. Efficacy of iloperidone in the treatment of schizophrenia: initial phase 3 studies. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 28 (2 Suppl 1), s. S4–S11, 2008. DOI: 10.1097/JCP.0b013e3181692787. PMID: 18334911.
