Octan cyproteronu
Octan cyproteronu[1] (łac. Cyproteroni acetas) – lek antyandrogenowy i progestagenowy stosowany w leczeniu chorób zależnych od androgenów, takich jak trądzik, nadmierne owłosienie ciała, przedwczesne dojrzewanie płciowe i rak prostaty, a także jako jeden z elementów feminizującej terapii hormonalnej u transpłciowych kobiet oraz w tabletkach antykoncepcyjnych. Sprzedawany samodzielnie pod nazwą handlową Androcur lub w połączeniu z etynyloestradiolem pod nazwą Diane-35[2][3][4][5][6].
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C22H27ClO3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
374,90 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria X | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Zastosowanie medyczne
edytujPodwyższony poziom androgenów
edytujOctan cyproteronu jest stosowany jako antyandrogen w leczeniu podwyższonego poziomu androgenów oraz powiązanych z nim objawów, jak na przykład maskulinizacja u kobiet wynikająca z chorób takich jak zespół policystycznych jajników (PCOS) oraz wrodzony przerost nadnerczy (CAH)[7][8][9]. Podczas leczenia PCOS u kobiet jest on często łączony z etynyloestradiolem[10].
Hormonalna terapia menopauzalna
edytujOctan cyproteronu jest stosowany w niskich dawkach w terapii hormonalnej w okresie przekwitania w połączeniu z estrogenem w celu zapewnienia ochrony endometrium i leczenia objawów menopauzy[2][11][12]. Występuje pod nazwą handlową Climen , który jest preparatem złożonym zawierającym 2 mg walerianianu estradiolu i 1 mg octanu cyproteronu[11][12]. Dostępny jest w ponad 40 krajach[11].
Rak prostaty
edytujOctan cyproteronu jest stosowany w terapii paliatywnej raka gruczołu krokowego u mężczyzn[3]. Jest on stosowany w bardzo wysokich dawkach doustnie lub w formie iniekcji domięśniowych. Antyandrogeny nie leczą raka prostaty, ale mogą znacznie wydłużyć życie mężczyzn cierpiących na tę chorobę[13][14]. Obecnie jest rzadko stosowany w leczeniu raka prostaty, ponieważ został w dużej mierze zastąpiony przez modulatory GnRH i niesteroidowe antyandrogeny.
Zaburzenia seksualne
edytujOctan cyproteronu jest stosowany jako forma kastracji chemicznej w leczeniu parafilii i hiperseksualności u mężczyzn[15][16]. Działanie octanu cyproteronu polega na zmniejszaniu libido i pobudzenia seksualnego oraz wywoływaniu dysfunkcji seksualnych. Może być również stosowany w celu zmniejszenia libido u osób wykazujących nieodpowiednie zachowania seksualne, takich jak osoby z niepełnosprawnością intelektualną lub demencją[17][18]. Lek jest również pomocny w leczeniu autoagresywnych zachowań seksualnych, takich jak masochizm[19]. Octan cyproteronu ma porównywalną skuteczność do octanu medroksyprogesteronu w tłumieniu popędu płciowego i funkcji seksualnych, ale wydaje się być mniej skuteczny niż modulatory GnRH, takie jak leuprorelina, a także ma więcej skutków ubocznych[16].
Przeciwwskazania
edytujWśród przeciwwskazań do stosowania octanu cyproteronu znajdują się[20][21][22]:
- nadwrażliwość na lek
- ciąża, laktacja lub karmienie piersią
- pokwitanie (z wyjątkiem stosowania w leczeniu przedwczesnego lub opóźnionego dojrzewania płciowego)
- choroby i dysfunkcje wątroby
- przewlekła choroba nerek
- przebycie żółtaczki lub cholestazy ciężarnych
- przebycie opryszczki w czasie ciąży
- oponiak, prolaktynoma lub hiperprolaktynemia
- kacheksja (z wyjątkiem nieoperacyjnego raka prostaty)
- ciężkie zaburzenia depresyjne
- zakrzepica, udar mózgu lub zawał serca
- ciężka cukrzyca
- choroby żylne
- anemia sierpowata
Działania niepożądane
edytuj- bóle i zawroty głowy
- zmęczenie
- mdłości
- zahamowanie spermatogenezy u mężczyzn
- napięcie gruczołów sutkowych
- zmiany wagi ciała
- nastroje depresyjne
- zaburzenia miesiączkowania u kobiet
Dostępne preparaty
edytujOctan cyproteronu jest dostępny w postaci tabletek doustnych (wyższe dawki; 10 mg, 50 mg, 100 mg) lub w połączeniu z etynyloestradiolem lub walerianianem estradiolu (niższe dawki; 1 lub 2 mg), a także w postaci ampułek do iniekcji domięśniowych (100 mg/mL, 300 mg/3 mL; nazwa handlowa Androcur Depot). Sprzedawany jest pod takimi nazwami jak Androcur, Androcur Depot, Androcur-100, Androstat, Asoteron, Cyprone, Cyproplex, Cyprostat, Cysaxal, Imvel i Siterone[23].
Dawkowanie
edytujDoustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego 0,2-0,3. W przypadku nadmiernej pobudliwości płciowej dawkę ustala się indywidualnie.
Uwagi
edytujPodczas leczenia należy okresowo kontrolować czynność wątroby, kory nadnerczy oraz morfologię krwi. Octan cyproteronu może obniżać sprawność psychofizyczną, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn w czasie jego przyjmowania. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Przypisy
edytuj- ↑ Cyproteron (octan cyproteronu) - Medycyna Praktyczna [online], www.mp.pl [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ a b H Kuhl , Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration, „Climacteric”, 8 (sup1), 2005, s. 3–63, DOI: 10.1080/13697130500148875, ISSN 1369-7137, PMID: 16112947 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b L.B. Barradell , D. Faulds , Cyproterone. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in prostate cancer, „Drugs & Aging”, 5 (1), 1994, s. 59–80, DOI: 10.2165/00002512-199405010-00006, ISSN 1170-229X, PMID: 7919640 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ F. Neumann , The antiandrogen cyproterone acetate: discovery, chemistry, basic pharmacology, clinical use and tool in basic research, „Experimental and Clinical Endocrinology”, 102 (1), 1994, s. 1–32, DOI: 10.1055/s-0029-1211261, ISSN 0232-7384, PMID: 8005205 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ F. Neumann , Pharmacology and potential use of cyproterone acetate, „Hormone and Metabolic Research = Hormon- Und Stoffwechselforschung = Hormones Et Metabolisme”, 9 (1), 1977, s. 1–13, DOI: 10.1055/s-0028-1093574, ISSN 0018-5043, PMID: 66176 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ F. Neumann , M. Töpert , Pharmacology of antiandrogens, „Journal of Steroid Biochemistry”, 25 (5B), 1986, s. 885–895, DOI: 10.1016/0022-4731(86)90320-1, ISSN 0022-4731, PMID: 2949114 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ J. Bitzer , T. Römer , A. Lopes da Silva Filho , The use of cyproterone acetate/ethinyl estradiol in hyperandrogenic skin symptoms - a review, „The European Journal of Contraception & Reproductive Health Care: The Official Journal of the European Society of Contraception”, 22 (3), 2017, s. 172–182, DOI: 10.1080/13625187.2017.1317339, ISSN 1473-0782, PMID: 28447864 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ X. Ruan i inni, Use of cyproterone acetate/ethinylestradiol in polycystic ovary syndrome: rationale and practical aspects, „The European Journal of Contraception & Reproductive Health Care”, 22 (3), 2017, s. 183–190, DOI: 10.1080/13625187.2017.1317735, ISSN 1362-5187 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ P. Reismann i inni, Pharmacological options for treatment of hyperandrogenic disorders, „Mini Reviews in Medicinal Chemistry”, 9 (9), 2009, s. 1113–1126, DOI: 10.2174/138955709788922692, ISSN 1389-5575, PMID: 19689407 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ E. Diamanti-Kandarakis , How actual is the treatment with antiandrogen alone in patients with polycystic ovary syndrome?, „Journal of Endocrinological Investigation”, 21 (9), 1998, s. 623–629, DOI: 10.1007/BF03350788, ISSN 0391-4097, PMID: 9856417 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ a b c Friedrich Husmann , Clinical Experiences with a Combination of Estradiol Valerate and Cyproterone Acetate for Hormone Replacement, R. Paoletti i inni red., t. 11, Dordrecht: Springer Netherlands, 1997, s. 257–261, DOI: 10.1007/978-94-011-5560-1_38, ISBN 978-94-010-6343-2 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b H.P. Schneider , The role of antiandrogens in hormone replacement therapy, „Climacteric: The Journal of the International Menopause Society”, 3 Suppl 2, 2000, s. 21–27, ISSN 1369-7137, PMID: 11379383 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ Jerome Seidenfeld i inni, Single-Therapy Androgen Suppression in Men with Advanced Prostate Cancer: A Systematic Review and Meta-Analysis, „Annals of Internal Medicine”, 132 (7), 2000, s. 566, DOI: 10.7326/0003-4819-132-7-200004040-00009, ISSN 0003-4819 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ Valter Torri , Irene Floriani , Cyproterone acetate in the therapy of prostate carcinoma, „Archivio Italiano Di Urologia, Andrologia: Organo Ufficiale [di] Societa Italiana Di Ecografia Urologica E Nefrologica”, 77 (3), 2005, s. 157–163, ISSN 1124-3562, PMID: 16372511 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ Omer Khan i inni, Pharmacological interventions for those who have sexually offended or are at risk of offending, Cochrane Developmental, Psychosocial and Learning Problems Group (red.), „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2015, DOI: 10.1002/14651858.CD007989.pub2, PMID: 25692326, PMCID: PMC6544815 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b Mauro Silvani , Nicola Mondaini , Alessandro Zucchi , Androgen deprivation therapy (castration therapy) and pedophilia: What’s new, „Archivio Italiano di Urologia e Andrologia”, 87 (3), 2015, s. 222–226, DOI: 10.4081/aiua.2015.3.222, ISSN 2282-4197 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ David R.P. Guay , Inappropriate sexual behaviors in cognitively impaired older individuals, „The American Journal of Geriatric Pharmacotherapy”, 6 (5), 2008, s. 269–288, DOI: 10.1016/j.amjopharm.2008.12.004, ISSN 1543-5946, PMID: 19161930 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ D.J. Clarke , Antilibidinal drugs and mental retardation: a review, „Medicine, Science, and the Law”, 29 (2), 1989, s. 136–146, DOI: 10.1177/002580248902900209, ISSN 0025-8024, PMID: 2526280 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ S.J. Hucker , Self-harmful sexual behavior, „The Psychiatric Clinics of North America”, 8 (2), 1985, s. 323–337, ISSN 0193-953X, PMID: 3895195 [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ Androcur - ulotka [online], rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl [dostęp 2023-05-28] .
- ↑ Mylan-Cyproterone Label [online], Mylan Pharmaceuticals ULC, 2010, s. 2 (ang.).
- ↑ J. Hammerstein , Antiandrogens: Clinical Aspects, Constantin E. Orfanos, Rudolf Happle (red.), Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1990, s. 827–886, DOI: 10.1007/978-3-642-74612-3_35, ISBN 978-3-642-74614-7 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory, Taylor & Francis, 2000, s. 289, ISBN 978-3-88763-075-1 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
Bibliografia
edytuj- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.