CYP3A4

CYP3A4
	CYP3A4Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo	CYP3A4
Entrez	1576
RefSeq	NM_017460
UniProt	P08684
Outros dados
Número EC	1.14.13.32
Locus	Cr. 7 [1]
Estruturas disponíveis
PDB	5te8, 4d6z, 4d75, 4d78

Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.^[1]

Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.

Indutores

Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.

Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:^[2]^[3]

anticonvulsivos/estabilizadores de humor:

Barbitúricos:
- fenobarbital
- butalbital

Antibióticos:
- rifampicina
- rifabutina

Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais):
- efavirenz
- nevirapina

Hipoglicemiantes orais:
- pioglitazona
- troglitazona

Glucocorticoides

Erva de São João

Inibidores

Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:^[2]^[3]

Inibidores da protease (antirretrovirais)

Macrolídeos (antibióticos)

Antifúngicos imidazólicos

Outros
- nefazodona (antidepressivo)
- valeriana (erva medicinal)
- toranja (fruta cítrica)
- aprepitanto (anti-emético)

Referências

↑ «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018
↑ ^a ^b «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018
↑ ^a ^b «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018

[1] «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018

[iupui-2] «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018

[fass-3] «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018

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