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Ivermectina

composto químico
Ivermectina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC Ivermectina (22,23-dihidroavermectina B1a + 22,23-dihidroavermectina B1b)
Identificadores
Número CAS 70288-86-7
PubChem 6474909
DrugBank APRD01058
Código ATC P02CF01,QP54AA01 QS02QA03
Propriedades
Fórmula química C48H74O14
Massa molar 875.02 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo fígado; CYP450
Meia-vida biológica 18 horas
Ligação plasmática 93%
Excreção fezes; <1% urina
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ivermectina é um fármaco usado no tratamento de vários tipos de infestações por parasitas.[1] Entre elas estão a infestação por piolhos, sarna, oncocercose, estrongiloidíase, tricuríase, ascaridíase e filaríase linfática.[1][2][3][4] Em infestações externas, pode ser administrada por via oral ou aplicada na pele.[1][5] O contacto com os olhos deve ser evitado.[1]

Os efeitos secundários mais comuns são olhos vermelhos, pele seca e sensação de queimadura.[1] Não é claro se a sua administração é segura durante a gravidez, embora seja provavelmente aceitável o seu uso durante a amamentação.[6] A ivermectina pertence a uma classe de medicamentos denominada avermectinas.[1] O mecanismo de ação consiste em fazer aumentar a permeabilidade da membrana celular do parasita, o que resulta na sua paralisia e morte.[1]

A ivermectina foi descoberta em 1975 e introduzida no mercado em 1981.[7][8] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde, se administrado de acordo com as doses autorizadas.[9] Em doses mais altas ou em tratamento por período longo, há risco de danos renais e hepáticos, hepatite medicamentosa, coma, convulsão e até morte.[10][11] Em outros animais é usada na prevenção e tratamento de dirofilariose e outras doenças.[3]

Investigação

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Covid-19

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Um estudo in vitro liderado pela Monash University, em Melbourne, Austrália, concluiu que a dose para a qual a ivermectina possui atividade antiviral contra o vírus causador da COVID-19 (SARS-CoV-2) é dezessete vezes maior que a dose letal.[12][13][14]

Uma pré-impressão publicada em 10 de junho de 2020 relatou um estudo observacional retrospectivo, não-randomizado e sem duplo-cego de pacientes COVID-19 em quatro hospitais da Flórida e encontrou uma mortalidade menor naqueles que receberam ivermectina, mas ressaltaram que seus resultados necessitam de testes randomizados controlados para avaliação da validade de seus achados.[15][16] Em 2021, um estudo piloto, randomizado, e com duplo-cego de pacientes com COVID-19 realizado em um hospital da Espanha encontrou redução na tosse e redução auto-reportada na perda de olfato e paladar, além de cargas virais reduzidas tal qual relatado em estudos na Índia e Argentina, porém conclui afirmando a necessidade de confirmação de seus resultados através da realização de estudos mais amplos, e de que a medicação não reduziu a febre nem o quadro inflamatório da doença, havendo pouca evidência que apoie o uso clínico da ivermectina no tratamento de COVID-19.[17]

Em 4 de fevereiro de 2021, a Merck Sharp & Dohme, que desenvolveu o medicamento, anunciou em seu website que não havia comprovação da eficácia do produto no tratamento da covid e demonstrou preocupação com seu uso. O texto dizia: [18][19]

  • Não há base científica em estudos pré-clínicos que indiquem um efeito terapêutico potencial contra covid-19;
  • Não há evidência significativa de atividade clínica ou eficácia clínica em pacientes com covid-19;
  • Há uma preocupante falta de dados de segurança na maioria dos estudos conduzidos para detectar se a ivermectina tem efeito contra a covid-19.

A Organização Mundial da Saúde acrescentou, em março de 2021, às suas diretrizes sobre tratamento da COVID-19 a recomendação de não utilizar a ivermectina, independentemente da gravidade ou da duração dos sintomas da doença.[20] No mesmo mês, a Agência Europeia de Medicamentos desaconselhou o uso de ivermectina para o tratamento da COVID-19. O uso do medicamento nas concentrações em que ele supostamente faria efeitos é muito superior às doses autorizadas, podendo gerar efeitos colaterais e toxicidade para o organismo.[21] A Agência de Alimentos e Medicamentos estadunidense (FDA) também desaconselhou o uso do medicamento por risco de uma série de efeitos colaterais que incluem convulsão, coma e morte.[10] A Associação Médica Brasileira também recomendou que a utilização de ivermectina e outros medicamentos sem eficácia comprovada para o tratamento da COVID-19 deveriam ser banidos em virtude do risco que apresentam para os pacientes.[22] Além disso, a prescrição de ivermectina para combater essa doença pode configurar infração do Código de Ética Médica.[23]

A ANVISA e o Conselho Federal de Farmácia alertaram que seu uso não é recomendado devido à falta de estudos conclusivos para o tratamento da doença causada pelo coronavírus,[24][25] uma vez que os testes foram realizados apenas in vitro, ou seja, em ambiente controlado e não in vivo, isto é, em um organismo como o corpo humano, sujeito, portanto, a uma enorme série de variáveis bioquímicas.

No caso de pacientes que necessitam de intubação, a ivermectina causa problemas no despertar da sedação, uma vez que penetra e deprime ainda mais o cérebro já inflamado pelo coronavírus.[26] Além disso, a substância tem potencial de causar lesão renal, o que dificulta pacientes contaminados por COVID-19, já que a doença também pode comprometer os rins.[26][27]

Médicos de hospitais em São Paulo e Campinas mostraram que o uso indiscriminado de ivermectina provocou danos no fígado em pacientes, como fibroses hepatite medicamentosa, chegando a gerar a necessidade de transplante do órgão.[11][28] A substância causou lesões irreversíveis nos dutos biliares, impedindo a bile ser eliminada e provocando infecções. Além disso, as lesões provocadas por esse medicamento no fígado deixam o órgão mais vulnerável aos efeitos do coronavírus.[29]

Em julho de 2021, a Cochrane (grupo de revisão sistemática) concluiu: "A evidência confiável disponível não apoia o uso de ivermectina para tratamento ou prevenção de COVID-19 fora de ensaios clínicos randomizados bem planejados."[30]

Ver também

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Bibliografia sugerida

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Referências

  1. ↑ a b c d e f g «Ivermectin». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 3 de janeiro de 2016 
  2. ↑ Sneader W (2005). Drug Discovery a History. Chichester: John Wiley & Sons. p. 333. ISBN 978-0-470-01552-0 
  3. ↑ a b Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal 4 ed. [S.l.]: Elsevier Health Sciences. 2015. p. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  4. ↑ CDC-Centers for Disease Control and Prevention (23 de agosto de 2019). «Ascariasis - Resources for Health Professionals». www.cdc.gov (em inglês). Consultado em 28 de dezembro de 2019 
  5. ↑ Panahi Y, Poursaleh Z, Goldust M (2015). «The efficacy of topical and oral ivermectin in the treatment of human scabies» (PDF). Annals of Parasitology. 61 (1): 11–16. PMID 25911032 
  6. ↑ «Ivermectin Levels and Effects while Breastfeeding». Drugs.com. Consultado em 16 de janeiro de 2016. Cópia arquivada em 1 de janeiro de 2016 
  7. ↑ Mehlhorn H (2008). Encyclopedia of parasitology 3rd ed. Berlin: Springer. p. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  8. ↑ Vercruysse J, Rew RS, eds. (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. p. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. Cópia arquivada em 31 de janeiro de 2016 
  9. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  10. ↑ a b Commissioner, Office of the (11 de março de 2021). «Por que você não deve usar a Ivermectina para Tratar ou Prevenir a COVID-19». FDA (em inglês). Consultado em 25 de março de 2021 
  11. ↑ a b «Unicamp confirma caso de hepatite medicamentosa relacionada ao 'kit covid'». noticias.uol.com.br. Consultado em 25 de março de 2021 
  12. ↑ «Ivermectina seria veneno em dose necessária para inibir coronavírus, alerta professor do Instituto de Química». Unicamp. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  13. ↑ Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton, Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie M. (3 de abril de 2020). «The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro». Antiviral Research (em inglês). 104787 páginas. ISSN 0166-3542. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104787 
  14. ↑ Patrick J. Foster, Hideaki Hanaki, Satoshi Ōmura, Morimasa Yagisawa (10 de março de 2021). «Global trends in clinical studies of ivermectin in COVID-19» (PDF). Keio University Faculty of Pharmacy. THE JAPANESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS: 1-52. Consultado em 12 de dezembro de 2021 
  15. ↑ Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 8 de outubro de 2020 
  16. ↑ Rajter, Juliana Cepelowicz; Sherman, Michael; Fatteh, Naaz; Vogel, Fabio; Sacks, Jamie; Rajter, Jean-Jacques (10 de junho de 2020). «ICON (Ivermectin in COvid Nineteen) study: Use of Ivermectin is Associated with Lower Mortality in Hospitalized Patients with COVID19». medRxiv (em inglês): 2020.06.06.20124461. doi:10.1101/2020.06.06.20124461. Consultado em 20 de setembro de 2020 
  17. ↑ «The effect of early treatment with ivermectin on viral load, symptoms and humoral response in patients with non-severe COVID-19: A pilot, double-blind, placebo-controlled, randomized clinical trial». EClinicalMedicine. 2021. ISSN 2589-5370 
  18. ↑ «Merck Statement on Ivermectin use During the COVID-19 Pandemic». Merck.com (em inglês). Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  19. ↑ Welle (www.dw.com), Deutsche. «Fabricante da ivermectina diz que remédio não funciona contra covid-19 | DW | 05.02.2021». DW.COM. Consultado em 5 de fevereiro de 2021 
  20. ↑ «OMS descarta uso de ivermectina em tratamento de pacientes com covid-19». noticias.uol.com.br. Consultado em 31 de março de 2021 
  21. ↑ Minas, Estado de; Minas, Estado de (22 de março de 2021). «Agência europeia desaconselha ivermectina contra a covid-19». Estado de Minas. Consultado em 23 de março de 2021 
  22. ↑ «Associação Médica Brasileira diz que uso de cloroquina e outros remédios sem eficácia contra Covid-19 deve ser banido». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  23. ↑ «Médico pediatra receita ivermectina para prevenir a Covid-19 nas redes sociais, o que pode configurar infração ética». G1. Consultado em 25 de março de 2021 
  24. ↑ «Anvisa faz alerta sobre ivermectina e não recomenda uso contra a covid-19». noticias.uol.com.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  25. ↑ «Conselho Federal de Farmácia - Brasil - Notícia: 10/07/2020 - Esclarecimentos sobre a ivermectina». www.cff.org.br. 10 de julho de 2020. Consultado em 11 de julho de 2020 
  26. ↑ a b «Chefes de UTIs ligam 'kit Covid' a maior risco de morte no Brasil». BBC News Brasil. Consultado em 23 de março de 2021 
  27. ↑ Nunes, Lucas Lobato Acatauassu; Lima, Tácio de Mendonça; Nunes, Lucas Lobato Acatauassu; Lima, Tácio de Mendonça (11 de dezembro de 2020). «Medicamentos utilizados no tratamento da covid-19 em pacientes com perda da capacidade funcional renal: uma revisão rápida da literatura». Brazilian Journal of Nephrology (AHEAD). ISSN 0101-2800. doi:10.1590/2175-8239-jbn-2020-0105. Consultado em 12 de abril de 2021. Também não há ajustes de dose fornecidos pelo fabricante para a ivermectina. Entretanto, esse fármaco é altamente ligado às proteínas plasmáticas (93%), principalmente a albumina, podendo ser deslocado, elevando as frações livres nos pacientes com perda da capacidade funcional renal. Ademais, um estudo realizado em ratos mostrou que o uso de ivermectina pode comprometer a integridade do rim e do fígado. Não há estudos que suportem a necessidade de suplementação da dose para qualquer um dos tratamentos dialíticos existentes. 
  28. ↑ Redação, Da (30 de março de 2021). «Economista baiana revela doença no fígado após uso de ivermectina». Jornal Correio. Consultado em 31 de março de 2021 
  29. ↑ «Ao menos quatro pacientes que tomaram 'kit-Covid' aguardam transplante de fígado em hospitais de SP». O Globo. 24 de março de 2021. Consultado em 24 de março de 2021 
  30. ↑ Popp, Maria; Stegemann, Miriam; Metzendorf, Maria-Inti; Gould, Susan; Kranke, Peter; Meybohm, Patrick; Skoetz, Nicole; Weibel, Stephanie (28 de julho de 2021). «Ivermectin for preventing and treating COVID-19». Cochrane Database of Systematic Reviews (8). ISSN 1465-1858. doi:10.1002/14651858.cd015017.pub2. Consultado em 19 de agosto de 2021 
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