Солифенацин — лекарственное средство, специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов.
| Солифенацин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate |
| Брутто-формула | C23H26N2O2 |
| Молярная масса | 362.465 г/моль |
| CAS | 242478-38-2 |
| PubChem | 443937 |
| DrugBank | APRD00168 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G04BD08 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90% |
| Связывание с белками плазмы | 98% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4-mediated) |
| Период полувывед. | от 45 до 68 часов |
| Экскреция | Почки (69.2%) и кишечник (22.5%) |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки покрытые оболочкой | |
| Другие названия | |
| YM905, Vesicare, Vesicare LS, Везикар, Солифенацин | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
История
правитьСоединение изучалось с использованием моделей животных японской компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Вещество имело название YM905 в начале 2000-х годов (во время исследований)[1].
Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2004 году с ограничениями: для лечения мочевого пузыря вне периода обострения у взрослых 18 лет и старше[2].
В мае 2020 года Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах с указанием для лечения неврогенного дислозга, формы дисфункции мочевого пузыря, связанного с неврологическими нарушениями, у детей от двух лет.
Показания
правитьИспользуется для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, учащённого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Способ применения
правитьВыпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Побочные эффекты
правитьОбщие побочные эффекты включают сухость во рту, запор и инфекцию мочевыводящих путей.
Тяжелые побочные эффекты могут включать удержание мочи, продление QT, галлюцинации, глаукому и анафилактический шок. Неизвестно, насколько безопасно использовать препарат при разных сроках беременности.
Серьезные аллергические реакции, такие как ангиодиома и анафилаксии, были зарегистрированы у людей, обрабатываемых солифенацином сукцинатом.
Легальный статус
правитьСолифенацин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2004 году[3].
В 2017 году Солифенацин был 283-м в числе наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах (суммарно более, чем миллион рецептов выписано)[4][5].
Стоимость
правитьИсследование экономической эффективности 2006 года показало, что 5 мг Солифенацина имели самую низкую стоимость и наивысшую эффективность среди антихолинергических препаратов, используемых для лечения мочевого пузыря в США, со средней стоимостью для успешно излечившихся пациентов в размере 6863$ в год. К 2019 году, с внедрением дженериков, розничная стоимость снизилась до 20 долларов США.
Примечания
править- ↑ Kobayashi, S.; et al. (July 2001). "Effects of YM905, a Novel Muscarinic M3-Receptor Antagonist, on Experimental Models of Bowel Dysfunction In Vivo". Jpn. J. Pharmacol. 86 (3): 281—288. PMID 11488427. Архивировано 21 июля 2015. Дата обращения: 22 марта 2021.
- ↑ Drug Approval Package: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Дата обращения: 26 мая 2020. Архивировано 29 ноября 2020 года.
- ↑ Solifenacin Succinate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 22 марта 2021. Архивировано 2 апреля 2019 года.
- ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано 12 февраля 2021 года.
- ↑ Solifenacin Succinate - Drug Usage Statistics. ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано из оригинала 4 июля 2020 года.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |