Gepiron
Gepiron (Ariza, Variza, BMY-13,805, ORG-13,011) je psihoaktivni lek i israživačka hemikalija iz piperazinske i azapironske hemijske klase. On je u kliničkim istraživanjima u formi doziranja sa produženim oslobađanjem kao anksiolitik i antidepresiv. Njegovo farmakološko dejstvo je sastoji od selektivnog parcijalnog agonizma na 5-HT1A receptoru .
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 83928-76-1 | ||
| ATC kod | N06AX19 | ||
| PubChem[1][2] | 55191 | ||
| ChemSpider[3] | 49836 | ||
| UNII | JW5Y7B8Z18 
| ||
| ChEMBL[4] | CHEMBL284092
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C19H29N5O2 | ||
| Mol. masa | 359,46586 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Poluvreme eliminacije | 2-3 sata | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | Nije kontrolisana supstanca | ||
| Način primene | Oralno | ||
Gepirone nije odobren za upotrebu na ljudima.[5]
Sinteza
urediJedan od mogućih sintetičkih puteva je:[6]
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Press release from GlaxoSmithKline[mrtav link]
- ↑ Ormaza, V. A.; 1986, ES 8606333.
