Gentamicin
Gentamicin je antibiotik iz porodice aminoglikozida i deluje na veliki broj bakterijskih infekcija[3], naročito na infekcije izazvane Gram negativnim bakterijama.[4] Gentamicin je mimetik prirodnih biomolekula i nadoveže se na bakterijske ribozome gde dovodi do nepravilnog čitanja genetičkog koda.[5][6]
| |||
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6- diamino-3[(2R,3R,6S)- 3-amino-6-[(1R)- 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl- 4-(methylamino)oxane-3,5-diol | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 1403-66-3 | ||
| ATC kod | D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07 QG01 QG51 QJ51 | ||
| PubChem[1][2] | 3467 | ||
| DrugBank | APRD00214 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C21H43N5O7 | ||
| Mol. masa | 477.596 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | ograničena oralna biodostupnost | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 0-10% | ||
| Poluvreme eliminacije | 2 časa | ||
| Izlučivanje | renal | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
| Način primene | IV, IM, topikalno | ||
Kao i svi antibiotici iz porodice aminoglikozida,[7][8] gentamicin ne ulazi, tj ne prolazi kroz membrane koje bi ga dovele u tanko i debelo crevo, tako da se može dati pacijentu samo putem infuzije, odnosno intravenski, ili topikalno.
Nuspojave
urediSporedne štetne posledice dugoročnog konzumiranja gentamicina su gubljenje sluha ili poremećaji koordinacije, naročito kod osoba koje već imaju uređene genetičke predispozicije za ispoljavanje problema u koordinaciji. Ove osobe imaju bezazlenu mutaciju DNK molekula koja se može drastično ispoljiti ukoliko se gentamicin u velikoj meri unosi u organizam i meša sa ćelijama domaćina u čitanju genetičkog koda.[9] Ćelije uha su naročito osetljive na ovaj antibiotik. Ponekad se antibiotik namerno koristi u velikoj meri u drastičnim slučajevima Menijerove bolesti ili Menijerovog sindroma, kako bi se oslabila aktivnost vestibularnog aparata.
Gentamicin takođe može biti jako nefrotoksičan, naročito u serijskim tretmanima gde se uzima na redovnoj osnovi u velikoj dozi. Da bi se izbeglo oštećenje bubrega doza gentamicina se prepisuje na osnovu mase pacijenta.
Ešerihija Koli je pokazala određeni stepen otpornosti na gentamicin iako je sama bakterija gram negativna.
Izvori
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 852-3. ISBN 0-7817-4443-1.
- ↑ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ur. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 izd.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 0-443-07593-X.
- ↑ Grupa autora (2006). Nenad Ugrešić. ur. Farmakoterapijski vodič 3. Beograd. ISSN 1451-4680. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-15. Pristupljeno 2013-04-17.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Darinka Koraćević, Gordana Bjelaković, Vidosava Đorđević. Biohemija. Savremena administracija. ISBN 8638706227.
- ↑ David L. Nelson, Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (4th izd.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ↑ Amdur MO, Doull J, Klaassen, CD. (2001). Cassarett and Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons (6 izd.). New York: McGraw-Hill, Inc.. ISBN 0-07-134721-6.
