Anticholínergikum

Anticholínergikum je látka, ktorá patrí do skupiny liečiv, znižujúcich účinky sprostredkované acetylcholínom v centrálnom a periférnom nervovom systéme.

Anticholinergiká sú zvyčajne reverzibilné kompetitívne (súťažia o miesto na receptore) inhibítory jedného z dvoch typov acetylcholínových receptorov a sú klasifikované podľa receptorov, ktoré blokujú ako:

antimuskarínové, blokujúce muskarínové receptory (M receptory)
antinikotínové, blokujúce nikotínové receptory (N receptory)

Väčšina anticholinergík sú antimuskarínové.

Účinky

Keď je do tela prijaté dostatočné množstvo anticholínergika, prejaví sa to takzvaným akútnym anticholínergickým syndrómom. Toto sa môže stať náhodne, alebo cielene pri užívaní niektorých drog. Táto skupina drog je zvyčajne skúsenými užívateľmi označovaná ako najmenej zábavná, pravdepodobne preto, že nemajú euforizujúce účinky. Vzhľadom na neprítomnosť eufórie ľudia takúto drogu neskúšajú druhýkrát, alebo len zriedkavo. Riziko návykovosti je v tejto skupine nízke. Účinky sú zvyčajne výraznejšie u starších užívateľov, pretože s vekom klesá tvorba acetylcholínu v tele.

Možné prejavy anticholínergík zahŕňajú:

Ataxia (porucha koordinácie)
Znížená tvrba hlienu v nose a hrdle, čo spôsobí suchosť a bolestivosť hrdla
Xerostómia (sucho v ústach)
Zastavenie potenia, čo vedie k zvýšenému prekrveniu kože, prejaví sa horúcou a červenou kožou
Zvýšenie telesnej teploty
Rozšírenie zreničiek (mydriáza) a s ňou súvisiaca svetloplachosť (fotofóbia)
Strata akomodácie (strata schopnosti zaostriť, rozmazané videnie, cykloplégia)
Zdvojené videnie (diplopia)
Zrýchlený pulz srdca (tachykardia)
Zadržiavanie moču
Znížená činnosť čriev, niekedy paralytický ileus (paralýza, zastavenie čriev)
Zvýšený vnútroočný tlak, nebezpečný u ľudí trpiacich glaukómom s ostrým uhlom.

Možné účinky na centrálnom nervovom systéme sa podobajú prejavom spájaným s delíriom, môžu zahŕňať:

Zmätenosť
Dezorientácia
Agitovanosť (nepokoj)
Útlm dýchania
Strata krátkodobej pamäti
Neschopnosť koncentrácie
Blúdivé myšlienky, neschopnosť udržať myšlienkovú niť
Nezrozumiteľné vyslovovanie
Myoklonické zášklby pri zachovaní vedomia
Nezvyklá citlivosť na neočakávané zvuky
Nelogické myslenie
Fotofóbia
Poruchy videnia
- Pravidelné záblesky svetla
- Pravidelné zmeny v zornom poli
- Zrnitosť obrazu
- Obmedzené alebo tunelové videnie
Zrakové, sluchové alebo iné zmyslové halucinácie
- Zakrivenie alebo vlnenie povrchov a okrajov
- Vzorkované povrchy
- Mihavé čiary, halucinácia "pavúkov", či hmyzu
- Videnie objektov nerozoznateľných od reality
Zriedkavo kŕče, kóma a smrť

Akútny anticholínergický syndróm je úplne vratný a pominie, len čo sa všetok toxín vylúči z tela. Bežne nie je indikovaná žiadna špecifická terapia. Vo vážnych prípadoch, najmä spôsobujúcich ťažkú poruchu duševného stavu, môže byť použité reverzibilné cholínergikum ako fyzostigmín.

Rastlinné zdroje

Známe rastliny obsahujúce anticholínergické alkaloidy sú:

Atropa bella-donna (Ľuľkovec zlomocný)
Mandragora officinarum (Mandragora)
Hyoscamus niger (Blen čierny)
Datura (rastliny rodu durman)

Liečivá

Poznámka: S výnimkou ganglioplegika trimetafanu, ktoré na Slovensku nie je registrované, sú uvedené anticholínergiká dostupné na slovenskom trhu (12. január 2007 |). Anticholínergiká sa však objavujú ako hlavné a pomocné liečivá v mnohých skupinách a preto zoznam nemusí byť kompletný.

Antagonisti muskarínových receptorov
- Alkaloidy ľuľkovca
  - Atropín
  - Hyoscyamín
- Syntetické a polosyntetické
  - Flavoxat
  - Ipratropium(bromid)
  - Oxybutynín
  - Tiopropium(bromid)
  - Tropikamid
  - Solifenacin
  - Darifenacín
  - Biperiden
  - Butylskopolamín
  - Trospium
Antagonisti nikotínových receptorov
- Ganglioplegiká
  - Trimetafan
- Nedepolarizujúce myorelaxanciá
  - Atrakurónium
  - Vekurónium
  - Rokurónium(bromid)
  - Botulotoxín (blokuje uvoľnenie ACH na nervovosvalovej platničke)
- Depolarizujúce myorelaxanciá
  - Suxametónium
  - Otilónium(bromid)

Anticholinergické vlastnosti má mnoho ďalších liečiv, vrátane cyklických antidepresív a bežných antialergík ako defenhydramín a jeho soľ s 8-chloroteofilínom, dimenhidrinát, ktoré sa používajú ako antihistaminiká a antiemetiká, a niekedy sa zneužívajú pre psychotropné vlastnosti. Bežné vedľajšie účinky niektorých antidepresív skupiny selektívnych inhibítorov serotonínových receptorov (SSRI) ako fluoxetín (potenie dlaní), sú spôsobené ich anticholínergným účinkom.

Ku niektorým liečivám ako hydrokodon je pridávané malé množstvo anticholínergík aby odradili od zneužívania týchto liekov.