Etodolak

Etodolak
Klinični podatki
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692015
Nosečnostna; kategorija	C;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	M01AB08 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: samo na recept ;
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine	100 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	7,3 ± 4,0 ur
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
	IUPAC ime (RS)-2-(1,8-dietil-4,9-dihidro-3H-pirano[3,4-b]indol-1-il)ocetna kislina;
Številka CAS	41340-25-4;
PubChem CID	3308;
DrugBank	DB00749;
ChemSpider	3192;
UNII	2M36281008;
KEGG	D00315;
ChEBI	CHEBI:4909;
ChEMBL	ChEMBL622;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9020615 ;
ECHA InfoCard	100.157.848
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C17H21NO3
Mol. masa	287,35 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
Tališče	145 do 148 °C
Topnost v vodi	3,92e-02 mg/mL [ALOGPS] mg/mL (20 °C)
	SMILES O=C(O)CC3(OCCc2c3nc1c(cccc12)CC)CC;
	InChI InChI=1S/C17H21NO3/c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17(4-2,10-14(19)20)16(13)18-15(11)12/h5-7,18H,3-4,8-10H2,1-2H3,(H,19,20); Key:NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N;

Etodolák je učinkovina iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviralec ciklooksigenaze 2, ki se uporablja za zdravljenje revmatoidnega artritisa in osteoartritisa.^[1]^[2] V Sloveniji je na tržišču v obliki kapsul pod zaščitenim imenom Elderin.^[3]

Mehanizem delovanja

Etodolak kot predstavnik nesteroidnih protivnetnih učinkovin zavira encim ciklooksigenazo, ki je vključen v sintezo prostaglandinov. Posledično lajša vnetje, bolečino in povišano telesno temperaturo.^[2] Raziskave po utrženju so pokazale, da izkazuje selektivnost za izoobliko encima ciklooksigenaza 2^[4], podobno kot celekoksib in drugi zaviralci ciklooksigenaze 2 (koksibi).^[5]

Etodolak se uporablja za zdravljenje vnetja in bolečin, ki jih povzročajo osteoartritis, revmatoidni artritis in juvenilni revmatoidni artritis. Uporablja se tudi pri zdravljenju poškodb mehkih tkiv, kot sta tendinitis (vnetje kit) in burzitis (vnetje sluznikov) ter za lajšanje menstrualnih krčev.^[2]

Najbolj pogosto opaženi neželeni učinki se nanašajo na prebavila. Pojavijo se lahko peptična razjeda, predrtje želodca ali krvavitev v prebavila, včasih s smrtnim izidom, zlasti pri starejših bolnikih. Poročali so tudi o primerih navzeje, bruhanja, driske, napenjanju, zaprtju, dispepsiji, trebušnih bolečinah, smolastem blatu (meleni), bljuvanju krvi (hematemeza), ulcerativnem stomatitisu, poslabšanju kolitisa in Crohnovi bolezni. Manj pogosto je bil opažen gastritis (vnetje želodčne sluznice). Pogosti neželeni učinki, ki prizadenejo druge organe, so prehodno povišanje jetrnih encimov, izpuščaj, ekhimoze (krvavitve v koži in sluznicah) ter srbenje, omotica, tinitus, vaskulitis, depresija, nervoza, mišični krči in glavobol, motnje vida, zamegljen vid, ovirano uriniranje (disurija), povečana pogostnost uriniranja.^[6]

↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=etodolak^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 6. 2012.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 http://www.medicinenet.com/etodolac/article.htm, vpogled: 11. 6. 2012.
↑ http://www.zdravila.net/ Arhivirano 2012-05-30 na Wayback Machine., Baza podatkov o zdravilih, Republika Slovenija, Javna agencija RS za zdravila in medicinske pripomočke, vpogled: 11. 6. 2012.
↑ http://www.pnas.org/content/96/13/7563.short
↑ Behari, J; Zeng, G; Otruba, W; Thompson, MD; Muller, P; Micsenyi, A; Sekhon, SS; Leoni, L; Monga, SP (2007). »R-Etodolac Decreases Beta-Catenin Levels Along with Survival and Proliferation of Hepatoma Cells«. Journal of hepatology. 46 (5): 849–857. doi:10.1016/j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129.
↑ Povzetek glavnih značilnosti zdravila Elderin, datum zadnje revizije besedila: 16. 6. 2011.