Piroksikam
Piroksikám je nesteroidna protivnetna učinkovina iz oksikamske skupine s protibolečinskim in protirevmatičnim delovanjem z dolgo razpolovno dobo; uporablja se za lajšanje simptomov bolečih vnetnih bolezni, kot je artritis.[3][5][6] Deluje rako, da preprečuje nastajanje endogenih prostaglandinov, ki so med drugim vključeni v mehanizem nastanka bolečine in otekline.[5] Uporablja se za peroralno, v obliki kapsul ali tablet, ponekod pa tudi v obliki gela za lokalno zdravljenje.[7] Obstajajo tudi formulacije z β-ciklodekstrinom, ki poveča absorpcijo učinkovine iz prebavil.[5] Piroksikam je eden od redkih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se lahko uporablja tudi parenteralno.
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Izgovarjava | piroksikám[3] |
| Blagovne znamke | Feldene, drugi[1] (v SLO ni na tržišču)[2] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a684045 |
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | skozi usta |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Vezava na beljakovine | 99 %[5] |
| Presnova | jetrna (hidroksilacija in glukuronidacija[5] |
| Razpolovni čas | 50 h[5] |
| Izločanje | s sečem in blatom |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.144 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C15H13N3O4S |
| Mol. masa | 331,35 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Podjetje Pfizer ga je patentiralo leta 1968, za klinično uporabo pa so ga odobrili leta 1979.[8] Leta 1992 so prišla na tržišče tudi generična zdravila,[9] v svetu pa je sedaj na trgu pod številnimi tržnimi imeni.[1]
Klinična uporaba
urediUporablja se za zdravljenje določenih vnetnih bolezni (kot sta revmatoidni artritis, osteoartritis), primarne dismenoreje (boleče menstruacije), pooperativne bolečine. Protibolečinsko deluje zlasti pri stanjih, ki jih spremlja vnetje.[5] Evropska agencija za zdravila je leta 2007 objavila izsledke pregleda podatkov za piroksikam in ga priporočila le za zdravljenje kroničnih vnetnih bolezni, ker le pri tej indikaciji koristi zdravljenja pretehtajo tveganja.[7][10]
Neželeni učinki
urediKot pri drugih nestroidnih protivnetnih učinkovinah tudi pri piroksikamu poglavitni neželeni učinki vključujejo prebavne težave (kot so slabost, driska, krvavitve in razjede želodca), glavobol, omotica, živčnost, depresija, zaspanost, nespečnost, vrtoglavica, tinitus in druge težave z ušesi, povišan krvni tlak, otekline, preobčutljivost za svetlobo in kožne reakcije (redko tudi Stevens–Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza), v redkih primerih odpoved ledvic, pankreatitis, poškodbe jeter, motnje vida, pljučna eozinofilija in alveolitis.[7] V primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pogosteje povzroča prebavne težave in hude kožne reakcije.[7]
Sklici
uredi- ↑ 1,0 1,1 Drugs.com Drugs.com international listings for piroxicam Vpogled: 3. 7. 2015.
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSIATCKLA%5D=M01AC01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 23. 3. 2022.
- ↑ 3,0 3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5532964/piroksikam?query=Piroksikam&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 23. 3. 2022.
- ↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/piroxicam-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002438/202004_en.pdf Predloga:Bare URL PDF
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 Brayfield, A, ur. (14. januar 2014). »Piroxicam«. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Pridobljeno 24. junija 2014.
- ↑ »TGA Approved Terminology for Medicines, Section 1 – Chemical Substances« (PDF). Therapeutic Goods Administration, Department of Health and Ageing, Australian Government. Julij 1999: 97.
{{navedi časopis}}: Sklic journal potrebuje|journal=(pomoč) - ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 izd.). London, UK: Pharmaceutical Press. str. 665, 673–674. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 519. ISBN 9783527607495.
- ↑ Lombardino, JG; Lowe, JA 3rd (2004). »The role of the medicinal chemist in drug discovery--then and now«. Nat Rev Drug Discov. 3 (10): 853–62. doi:10.1038/nrd1523. PMID 15459676. S2CID 11225541.. See: [1] Box 1: Discovery of piroxicam (1962–1980)
- ↑ »COMMITTEE FOR MEDICINAL PRODUCTS FOR HUMAN USE (CHMP) OPINION FOLLOWING AN ARTICLE 31(2) REFERRAL PIROXICAM CONTAINING MEDICINAL PRODUCTS« (PDF). European Medicines Agency. London, Združeno kraljestvo: European Medicines Agency. 20. september 2007. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 23. julija 2015. Pridobljeno 24. junija 2014.