Rituksimab

Rituksimab
Monoklonsko protitelo
Tip	celotno protitelo
Izvor	himerno (miš/človek)
Tarča	CD20
Klinični podatki
Blagovne znamke	Rituxan, Rixathon, Mabthera, Blitzima, Truxima
AHFS/Drugs.com	monograph
Nosečnostna; kategorija	ZDA: C (možna škodljivost) ; (ni ustreznih študij na ljudeh);
Način uporabe	intravenska infuzija (nikoli v obliki bolusa)
Oznaka ATC	L01XC02 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	ZDA: ℞-only ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	100% (i.v.)
Razpolovni čas	30 do 400 ur (odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja)
Izločanje	neznano: predvidoma s fagocitozo in katabolizmom v retikuloendotelijskem sistemu
Identifikatorji
Številka CAS	174722-31-7;
DrugBank	DB00073;
ChemSpider	NA;
UNII	4F4X42SYQ6;
KEGG	D02994;
ChEMBL	ChEMBL1201576;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5040910 ;
ECHA InfoCard	100.224.382
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C6416H9874N1688O1987S44
Mol. masa	143859,7 g/mol

Rituksimab (lastniško ime MabThera) je himerno monoklonsko protitelo in je usmerjeno proti površinskim antigenom CD20 limfocitov B. Rituksimab uničuje limfocite B in se uporablja za zdravljenje bolezni, za katere je značilno povišano število ali prevelika aktivnost limfocitov B ali pa tvorba nefunkcionalnih limfocitov B.

Mehanizem delovanja

Rituksimab je himerno monoklonsko protitelo in je usmerjeno proti površinskim antigenom CD20 limfocitov B. CD20 regulira začetek celičnega ciklusa, verjetno pa deluje tudi kot kalcijev kanalček. Rituksimab se veže na antigen na celični površini in aktivira od komplementa odvisno celično citotoksičnost. Prav tako se veže na receptor Fc in povzroči celično smrt z od protitelesa odvisno citotoksičnostjo.

Uporaba

Rituksimab uničuje tako normalne kot maligne limfocite B. Zato se lahko uporablja pri boleznih s povišanim številom limfocitov B, preveliko aktivnostjo limfocitov B in pri boleznih, pri katerih se tvorijo nefunkcionalni limfociti B.

Rituksimab se uporablja pri:

levkemijah
limfomih (npr. Hodgkinov limfom)
multiplih mielomih
revmatoidnem artritisu (v kombinaciji z metotreksatom)