Sulbaktam

Sulbaktam
Klinični podatki
Način uporabe	injekcija
Oznaka ATC	J01CG01 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	100 % (i. m.)
Vezava na beljakovine	38 %
Razpolovni čas	1 ura
Izločanje	skozi ledvice (80 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime (2S,5R)-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptan-2-karboksilna kislina 4,4-dioksid;
Številka CAS	68373-14-8;
PubChem CID	130313;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023605 ;
ECHA InfoCard	100.063.506
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C8H11NO5S
Mol. masa	233,243 g/mol

Sulbaktam je ireverzibilni zaviralec laktamaz beta, ki se daje zlasti v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki. Laktamaze beta so encimi, ki jih izločajo nekatere bakterije in hidrolizirajo betalaktamski obroč ter s tem inaktivirajo betalaktamske antibiotike.^[2]

Mehanizem delovanja

Sulbaktam se nepovratno veže na molekulo laktamaze beta ter ji prepreči, da bi prišlo do interakcije med encimom in betalaktamskim antibiotikom. S tem ostane antibiotik aktiven.

Uporaba

Sulbaktam zavira delovanje večine vrst laktamaz beta, vendar je neučinkovit proti cefalosporinazi ampC. Zato je le malo učinkovit pri okužbah z bakterijami, kot so Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter in Serratia, ki pogosto proizvajajo omenjeni encim.

Sicer sam sulbaktam izkazuje tudi blago antibiotično delovanje, vendar nezadostno za samostojno zdravljenje. Zato se uporablja le v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki.

Glej tudi

tazobaktam

Viri

↑ http://www.pharmazie.com/graphic/A/49/1-19449.pdf Pridobljeno dne 10.02.2010. (nemško)
↑ Totir MA; Helfand MS; Carey MP; in sod. (Avgust 2007). »Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase«. Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.

Singh, G.S. (2004). »Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam«. Mini Rev. Med. Chem. 4 (1): 93–109. PMID 14754446.^{[mrtva povezava]}

Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite.

[1] ttp://www.pharmazie.com/graphic/A/49/1-19449.pdf Pridobljeno dne 10.02.2010. (nemško)

[pmid17630699-2] Totir MA; Helfand MS; Carey MP; in sod. (Avgust 2007). »Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase«. Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.

[2]

[1]