Wikipedija

Sulfasalazin

Súlfasalazín (tdui salazosulfapiridin) je sulfonamidna učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje ulcerativnega kolitisa, crohnove bolezni in revmatoidnega artritisa.[2] Glede na nekatere smernice velja za zdravilo izbora za zdravljenje revmatoidnega artritisa.[5] Uporablja se z zaužitjem (peroralno).[6]

Sulfasalazin
Klinični podatki
Blagovne znamkeAzulfidine, Salazopyrin, Sulazine ...
Sinonimisalazosulfapiridin[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682204
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A [1]
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) [1]
Način uporabez zaužitjem
Skupina zdravilsulfonamidi
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost< 15 %
Razpolovni čas5–10 h
Identifikatorji
  • 2-hidroksi-5-[(E)-2-{4-[(piridin-2-il)sulfamoil]fenil}diazen-1-il]benzojska kislina
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.009.069 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC18H14N4O5S
Mol. masa398,394 g/mol
3D model (JSmol)
  • C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O
  • InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26,27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25)
  • Key:NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N

Znatni neželeni učinki se pojavijo pri okoli 25 % bolnikov, ki uporabljajo sulfasalazin.[5] Med pogoste neželene učinke spadajo neješčnost, slabost, glavobol in izpuščaj.[6] Med možnimi hudimi neželenimi učinki so zaviranje delovanja kostnega mozga, škodljivo delovanje na jetra, Stevens–Johnsonov sindrom in škodljivo delovanje na ledvice.[5][7][8] Sulfasalazin se ne sme uporabljati pri posameznikih z znano preobčutljivostjo na aspirin ali na sulfonamidna zdravila.[5] Podatki kažejo, da je njegova uporaba med nosečnostjo ne deluje škodljivo na plod.[6]

Sulfasalazin spada med imunomodulirajoče antirevmatike.[6] Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen,[6] po eni od razlag pa zavira prostaglandine in druge posrednike vnetja ter zato deluje protivnetno v debelem črevesu.[8][9] V črevesu povzročijo črevesne bakterije razpad sulfasalazina na 5-aminosalicilno kislino, ki deluje lokalno, in sulfapiridin, ki se absorbira iz črevesa.[2][6]

Sulfasalazin je prejel v ZDA dovoljenje za klinično uporabo leta 1950.[6]

Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil.[6][11]

Medicinska uporaba

uredi

Sulfasalazin se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetnih črevesnih bolezni, in sicer crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa.[12][4] Aminosalicilati (kamor poleg sulfasalazina spada še mesalazin) se pogosto uporabljajo za indukcijo in vzdrževanje remisije pri zdravljenju ulceroznega kolitisa, pri crohnovi bolezni pa so, predvsem pri vzdrževanju remisije, manj učinkoviti.[13]

Indiciran je tudi za zdravljenje revmatoidnega artritisa, uporablja pa se tudi za zdravljenje drugih vrst artritisa, kot sta psoriatični artritis (artritis pri luskavici) in reaktivni artritis.[12][4][3]

Mehanizem delovanja

uredi

Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen.[6] Sulfasalazin deluje imunosupresivno, protivnetno in protimikrobno. Učinek je večinoma posledica delovanja obeh presnovkov, ki delujeta lokalno v črevesni steni (5-aminosalicilna kislina) in sistemsko (sulfapiridin). Sulfapiridin verjetno zavira delovanje naravnih celic ubijalk in transformacijo limfocitov. Protivnetno delovanje 5-aminosalicilne kisline je verjetno najpomembnejše pri zdravljenju vnetnih črevesnih bolezni, ker zavira ciklooksigenazo in lipooksigenazo v črevesni steni in tako preprečuje tvorbo prostaglandinov, levkotrienov in drugih posrednikov vnetja. Verjetno tudi veže proste kisikove radikale. Sulfasalazin ne deluje protibolečinsko.[9]

Sklici

uredi
  1. ↑ 1,0 1,1 »Sulfasalazine Use During Pregnancy«. Drugs.com. 9. november 2018. Pridobljeno 24. januarja 2020.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5540426/sulfasalazin?query=sulfasalazin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 14. 5. 2020.
  3. ↑ 3,0 3,1 »Sulfasalazine 250mg/5ml Oral Suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. electronic medicines compendium (emc). 13. september 2019. Pridobljeno 4. decembra 2019.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 »Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics«. electronic medicines compendium (emc). Februar 2014. Arhivirano iz spletišča dne 16. aprila 2017.
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ur.). WHO Model Formulary 2008. Svetovna zdravstvena organizacija. str. 41, 45. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 6,8 »Sulfasalazine«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 21. decembra 2016. Pridobljeno 8. decembra 2016.
  7. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 464. ISBN 9781284057560.
  8. ↑ 8,0 8,1 Vallerand, April Hazard (5. junij 2014). Davis's drug guide for nurses. Sanoski, Cynthia A.,, Deglin, Judith Hopfer, 1950- (Fourteenth izd.). Philadelphia. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
  9. ↑ 9,0 9,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sulfasalazin Krka 500 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 4. 10. 2019
  10. ↑ Svetovna zdravstvena organizacija (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. ↑ Baumgart, Daniel C. (2017). Crohn's Disease and Ulcerative Colitis: From Epidemiology and Immunobiology to a Rational Diagnostic and Therapeutic Approach (v angleščini). Springer. str. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
  12. ↑ 12,0 12,1 »Azulfidine- sulfasalazine tablet«. DailyMed. 8. maj 2019. Arhivirano iz spletišča dne 29. oktobra 2015. Pridobljeno 24. januarja 2020.
  13. ↑ Madjar B. Primer bolnice s Crohnovo boleznijo v zunanji lekarni. Farm vestn 2017; 6: 278–282.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Sulfasalazin&oldid=6278340«
  NODES
Done 1