Indometacin
Indometacín je učinkovina za zdravljenje revmatizma (antirevmatik), povišane telesne temperature (antipiretik) in bolečine (analgetik) iz skupine indolovih derivatov.[1]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, rektalno, i.v., topično |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | ~ 100 % (po zaužitju), 80–90 % (rektalno) |
| Vezava na beljakovine | 99 % |
| Presnova | jetrna |
| Razpolovni čas | 4,5 h |
| Izločanje | skozi ledvice 60 %, z blatom 33 % |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.170 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C19H16ClNO4 |
| Mol. masa | 357,787 g.mol-1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Zgodovina
urediIndometacin so odkrili leta 1963. Bil je prva nesteroidna učinkovina, pri kateri so dokazali protivnetno delovanje pri revmatodnem artritisu.[2] V ZDA je zdravilo prejelo dovoljenje za promet leta 1965. Njegov mehanizem delovanja, hkrati z mehanizmom delovanja drugih nesteroidnih protivnetnih učinkovin, ki zavirajo ciklooksigenazo, so opisali leta 1971.[3]
Mehanizem delovanja
urediKot pri vseh nesteroidnih protivnetnih učinkovinah je glavni mehanizem delovanja zaviranje encima ciklooksigenaze, ki sodeluje pri sintezi prostanoidov iz arahidonske kisline, ki imajo vlogo vnetnih mediatorjev. Indometacin ni selektiven za izoobliko encima ciklooksigenaza 2.[4] Zavira vse tri izoblike ciklooksigenaze (COX-1, COX-2 in COX-3).[5]
Indikacije
urediIndometacin se uporablja za lajšanje blagih do zmernih bolečin, otrdelosti, zatekanja sklepov in okorelosti, ki jih povzročajo osteoartritis, revmatoidni artritis in ankilozirajoči artritis. Uporablja se tudi za blaženje bolečin ramenskega sklepa zaradi burzitisa (vnetje sluznika v ramenskem sklepu) ali tendinitisa (vnetje kit ali kitnih ovojnic). Indometacin v kapsulah s takojšnjim sproščanjem, suspenziji ali svečkah se uporablja tudi pri zdravljenju akutnega artritisa pri putiki.[6]
Neželeni učinki
urediNajpogostejši neželeni učinki so: siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagodje v trebuhu, zgaga, izpuščaj, glavobol, omotica in zaspanost. Povzroči ali poslabša lahko trebušne ali črevesne krvavitve in razjede. Kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko zavira strjevanje krvi in s tem poveča tveganje za krvavitve, ter zmanjša dotok krvi v ledvice in s tem okvari ledvično delovanje. Poročali so tudi o zastajanju tekočine v telesu, krvnih strdkih, srčnih napadih, povišanem krvnem tlaku in srčni odpovedi.[7]
Viri
uredi- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indometacin[mrtva povezava], Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 14. 6. 2012.
- ↑ Hart F; Boardman P (1963). »Indomethacin: A New Non-steroid Anti-inflammatory Agent«. Br Med J. 2 (5363): 965–970. doi:10.1136/bmj.2.5363.965. PMC 1873102. PMID 14056924.
- ↑ Ferreira S; Moncada S; Vane J (1971). »Indomethacin and aspirin abolish prostaglandin release from the spleen«. Nat New Biol. 231 (25): 237–239. doi:10.1038/231237a0. PMID 5284362.
- ↑ Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 229–236.
- ↑ Dolinar T, Mrhar A (2005). Paracetamol – učinkovito in varno zdravilo? Farmacevtski vestnik; 56: 229–240.
- ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a681027.html, vpogled: 14. 6. 2012.
- ↑ http://www.medicinenet.com/indomethacin-oral_capsule_tablet/article.htm, vpogled: 14. 6. 2012.