Aliskiren
| |
| Aliskiren | |
| Systematiskt namn (IUPAC) | |
| (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoyl-2-metyl- propyl)-4-hydroxi-7-{[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi) fenyl]metyl}-8-metyl-2-propan-2-yl-nonanamid | |
| Beteckningar | |
| CAS-nummer | 173334-57-1 |
| ATC-kod | C09XA02 |
| PubChem | 5493444 |
| Fysikaliska data | |
| Molekylmassa | 551,758 g/mol |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Låg (cirka 2,5 %) |
| Metabolism | Hepatisk, CYP3A4-medierad |
| Halveringstid | 24 timmar |
| Exkretion | Njurarna |
| Terapeutiska överväganden | |
| Administreringssätt | Oral |
| Graviditetskategori |
C första trimestern |
| Juridisk status | |
| Licensdata | |
Aliskiren (varunamn Tekturna i USA och Rasilez i resten av världen) är det första läkemedlet i en ny klass som kallas direkta reninhämmare (DRI). Aliskiren används för att sänka ett för högt blodtryck. Den fasta kombinationen Rasilez HCT (aliskiren/hydroklortiazid) består av de två läkemedlen aliskiren och hydroklortiazid och används också för att sänka blodtrycket.
Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS-systemet) är centralt när det gäller att kontrollera blodtrycket. Enzymet renin klyver proteinet angiotensinogen till det mindre proteinet angiotensin I som sedan via ACE (angiotensin converting enzyme) bildar angiotensin II. Angiotensin II kan binda till olika receptorer, bl.a. AT-1-receptorn, och därigenom få muskulaturen kring blodkärlen att dra ihop sig och blodtrycket att stiga. Angiotensin II ökar också bildningen av aldosteron. Aldosteron får vätska och salter att stanna kvar i njurarna och ökar på det sättet blodtrycket.
Vid normala förhållanden är bildningen av angiotensin i balans och resulterar inte i för höga blodtrycksnivåer. Men genom arv, stress, rökning, kost eller annan påverkan kan systemet komma i obalans och behöva korrigeras med hjälp av läkemedel.
Aliskiren hämmar bildningen av angiotensin och på så sätt undviks förhöjda koncentrationer som kan höja blodtrycket.
Hydroklortiazid är ett diuretikum, ett salt- och vätskedrivande läkemedel som minskar blodets innehåll av vatten. Med mindre vatten minskar volymen av blodet och trycket i blodkärlen sjunker.
Kombinationen av dessa två läkemedelsklasser i en tablett är fördelaktig eftersom de tillsammans har en bra effekt på blodtrycket.