Mosaprid
Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür[1][2] ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır.[3][4] Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.[5]
Prokinetik özelliklerine ek olarak, mosaprid ayrıca gastrointestinal sistem üzerinde bazı terapötik etkilerine katkıda bulunabilecek anti-inflamatuar etkiler de uygular.[6] Mosaprid ayrıca, bazı bağırsak bozukluklarında faydalı olabilecek gastrointestinal sistemde nörojenezi teşvik eder.[7][8] Nörogenez, mosapridin bir agonist olarak hareket ettiği 5-HT4 reseptörü üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.[9]
Yaygın yan etkileri ağız kuruluğu, karın ağrısı, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, halsizlik, bulantı, ishal ve bazen kabızlığı içerir.[3][10] Diğer bazı prokinetik ajanların aksine, mosaprid potasyum kanalları üzerinde çok az etkiye sahiptir, hERG ile transfekte edilmiş hücreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve insanlar üzerinde yapılan testlerde tespit edilebilecek kardiyovasküler fonksiyon üzerinde hiçbir etkisi yoktur.[1][11] Mosapridin farmakokinetiği nedeniyle, kardiyovasküler etkileri ortaya çıkarmak için terapötik dozun 1.000-3.000 katı gerekir.[12]
Kaynakça
değiştir- ^ a b "Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 35 (7): 745-67. April 2012. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x. PMC 3491670 $2. PMID 22356640.
- ^ "[Serotonin 5- HT4 receptor agonist (mosapride citrate)]". Nihon Rinsho. Japanese Journal of Clinical Medicine (Japonca). 64 (8): 1491-4. August 2006. PMID 16898619.
- ^ a b "Mosapride in gastrointestinal disorders". Drugs. 68 (7): 981-91. 2008. doi:10.2165/00003495-200868070-00007. PMID 18457463.
- ^ "Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia". Journal of Gastroenterology. 41 (11): 1025-40. November 2006. doi:10.1007/s00535-006-1966-z. PMID 17160514.
- ^ "Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 43 (4): 699-702. April 1995. doi:10.1248/cpb.43.699. PMID 7600620.
- ^ "Neuronal stimulation with 5-hydroxytryptamine 4 receptor induces anti-inflammatory actions via α7nACh receptors on muscularis macrophages associated with postoperative ileus". Gut. 60 (5): 638-47. May 2011. doi:10.1136/gut.2010.227546. PMC 3071096 $2. PMID 21115544.
- ^ "Comparison of effects of a selective 5-HT reuptake inhibitor versus a 5-HT4 receptor agonist on in vivo neurogenesis at the rectal anastomosis in rats". American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 302 (6): G588-97. March 2012. doi:10.1152/ajpgi.00284.2011. PMID 22194416.
- ^ "A 5-HT(4)-receptor activation-induced neural plasticity enhances in vivo reconstructs of enteric nerve circuit insult". Neurogastroenterology and Motility. 22 (7): 806-13, e226. July 2010. doi:10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID 20146727.
- ^ "In vivo imaging of enteric neurogenesis in the deep tissue of mouse small intestine". PLOS ONE. 8 (1): e54814. 2013. doi:10.1371/journal.pone.0054814. PMC 3561410 $2. PMID 23382976.
- ^ "Mosapride drug information – Drugs Update India". 4 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Ekim 2022.
- ^ "Effects of 5-HT4-receptor agonists, cisapride, mosapride citrate, and zacopride, on cardiac action potentials in guinea pig isolated papillary muscles". Journal of Cardiovascular Pharmacology. 29 (5): 670-5. May 1997. doi:10.1097/00005344-199705000-00016. PMID 9213211.
- ^ "Drug-induced ventricular tachyarrhythmia in isolated rabbit hearts with atrioventricular block". Pharmacology & Toxicology. 90 (5): 246-53. May 2002. doi:10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x. PMID 12076305.