Диклофенак
Диклофенак — похідне фенілоцтової кислоти, група нестероїдні протизапальні засоби. Має протизапальну, анальгезовану та жарознижувальну дію[1] завдяки пригніченню синтезу простагландинів і зменшення таким чином усіх проявів запалення (болю, набряку, місцевої гіпертермії). Застосовується у вигляді ін'єкцій (75 мг/3,0 мл), таблеток (по 25 мг, 50 мг), свічок по 0,05 г та 0,1 г, зазвичай по 25-75 мг, пролонговані форми — капсули по 100—150 мг. Зовнішня лікарська форма — гель (1℅, 3 %, 5 %), та емульгель (Вольтарен).
 | |
|---|---|
Диклофенак
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [2-(2,6-Дихлораніліно)феніл]оцтова кислота | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D11 |
| PubChem | |
| CAS | 15307-86-5 |
| DrugBank | DB00586 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H11Cl2NO2 |
| Мол. маса | 296,15 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 1 |
| Метаболізм | Печінка, окислювальна, переважно за допомогою CYP2C9, також за допомогою CYP2C8, CYP3A4, а також кон’югаційна за допомогою глюкуронізації (UGT2B7) і сульфатації; не існує активних метаболітів |
| Період напіввиведення | 1,2–2 год (35% препарату потрапляє в кишково-печінкову рециркуляцію) |
| Екскреція | Сеча (65%), Жовч (35%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Хімічна назва: диклофенак натрію — [2-(2,6-дихлоро-анілін)-феніл]оцтової кислоти натрієва сіль.
Дослідження
ред.Міжнародний проєкт Repurposing Drugs in Oncology (ReDO)[2][3] виявив істотний протираковий ефект диклофенаку[4][5][6][7]. Результати роботи опубліковані у січні 2016 року[8].
Показання
ред.Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гострий ревматизм; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит; артрози; первинна дисменорея; аднексит; запальні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом.
Протипоказання — виразка шлунку, ерозивний гастрит.
Несумісний з антикоагулянтами непрямої дії. У разі застосування з ними може спровокувати кровотечі внаслідок порушень синтезу факторів згортання крові.
Протипоказання
ред.Гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПП (яка може виражатися нападами БА, кропив'янки або г. риніту);
Активна виразка шлунка або кишки, кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишок (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт тощо); печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю, цироз печінки та асцит); проктит;
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв); застійна СН (NYHA II—IV);
Терапія післяопераційного болю після операцій на серці; лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні;
III триместр вагітності; період годування груддю;
Розчин для ін'єкцій — протипоказаний дітям;
Ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; захворювання периферичних артерій.[1]
Побічна дія
ред.Біль в епігтральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишки, які супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишці, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит;
Головний біль, запаморочення, виражене запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включно з парестезіями, розлади пам'яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт; порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів; шкірні висипання, кропив'янка, висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у тому числі алергічна;
Щодо нирок — набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиційний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз;
Підвищення активності АЛТ і АСТ, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз; АР, БА, системні анафілактичні/анафілактоїдні р-ції, включно з гіпотензією, васкуліт, пневмоніт; прискорене серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.[1]
Синоніми
ред.Cataflam, Zipsor, Diclofenac acid, Diclofenaco, Diclofenacum.
Алмірал, АРГЕТТ ДУО, Вольтарен (емульгель, супозиторії….), Диклак, Дикло-Ф, Диклоберл, Диклодев, Діклосейф, Долокс, Евінопон, Клодифен, Наклофен, Олфен (ТТС, …), Ортофен, Раптен, Солакутан, Дифталь (очні краплі), Уніклофен (очні краплі)[1]
Комбіновані
ред.Arthrotec (Diclofenac/misoprostol)
Примітки
ред.- ↑ а б в г ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENACUM) Опис активної речовини
- ↑ The Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) Project [Архівовано 7 лютого 2016 у Wayback Machine.], abstract [Архівовано 1 квітня 2016 у Wayback Machine.] // Primary author: Pan Pantziarka. Contributing authors: Gauthier Bouche, Lydie Meheus, Vidula Sukhatme and Vikas P. Sukhatme. / Creative Commons Attribution License 3.0
- ↑ An Association of Cancer Physicians’ in the United Kingdom: strategy for improving services and outcomes for cancer patients [Архівовано 15 січня 2016 у Wayback Machine.]
- ↑ Вчені виявили у популярного знеболювального протираковий ефект [Архівовано 24 березня 2016 у Wayback Machine.] Диклофенак виявився протираковим засобом // Новини Полтавщини / Depo 14 січня 2016, 08:50
- ↑ Популярне знеболювальне виявилося протираковим засобом [Архівовано 5 травня 2017 у Wayback Machine.] // fakty.ictv.ua, 14 січня 2016, 04:12
- ↑ Популярное обезболивающее оказалось противораковым средством [Архівовано 20 січня 2016 у Wayback Machine.] // tvrain, 19:29, 13 января 2016]
- ↑ Известное обезболивающее оказалось противораковым средством // Наука, N+1 nplus1.ru, 18:15 13 Янв. 2016
- ↑ Repurposing Drugs in Oncology (ReDO)—diclofenac as an anti-cancer agent [Архівовано 13 січня 2016 у Wayback Machine.] / Pan Pantziarka, Vidula Sukhatme3, Gauthier Bouche1, Lydie Meheus1 and Vikas P Sukhatme. Published: 11/01/2016; Received: 06/10/2015.
Джерела
ред.- Диклофенак [Архівовано 27 березня 2022 у Wayback Machine.]
Посилання
ред.- НАТРІЮ ДИКЛОФЕНАК [Архівовано 25 квітня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
- Диклофенак-Дарниця [Архівовано 16 січня 2021 у Wayback Machine.]
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |