Еритроміцин

Еритроміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Він є природним 14-членним макролідним антибіотиком і першим представником класу макролідів. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces erythreus. Еритроміцин уперше отриманий у 1952 році із грибка Streptomyces erythreus, із зразків ґрунту із філіппінської провінції Ілоіло у лабораторії американської компанії «Eli Lilly».

Еритроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6 {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyoxan-2-yl]oxy}- 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
Класифікація
ATC-код	J01FA01
PubChem	3255
CAS	114-07-8
DrugBank	DB00199
Хімічна структура
Формула	C37H67NO13
Мол. маса	733,93 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	30-65%(перор.), 100% (в/в)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1,4-2 год.
Екскреція	Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЕРИТРОМІЦИН, ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/3701/01/01 01.09.2010-01/09/2015

Фармакологічні властивості

Еритроміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі наступні збудники : стафілококи, стрептококи, лістерії, легіонелли, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, нейсерії, мікоплазми, хламідії, рикетсії, Entaemoeba hystolitica, бліда спірохета. Нечутливими до еритроміцину є Escherichia coli, шиґелли, сальмонелли, туберкульозна паличка. Деякі бактерії, такі як Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. мають спадкову нечутливість до еритроміцину. Еритроміцин — перший антибіотик із групи макролідів, клінічне використання якого розпочалось у 1952 році.

Фармакодинаміка

Після прийому препарату всередину максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин, після внутрішньовенного введення — через 20 хвилин. Біодоступність еритроміцину залежить від індивідуальних особливостей організму і прийому їжі, і становить 30-65 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату створюються в більшості тканин і рідин організму; у тому числі у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідині, простаті, середньому вусі. Еритроміцин добре проникає всередину клітин, створюючи високі концентрації у клітинах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується еритроміцин в печінці. Період напіввиведення препарату становить 1,4-2 години. Виводиться з організму еритроміцин переважно з жовчю, тільки 2-5 % препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, при внутрішньовенному застосуванні із сечею виводиться 12—15 % препарату.

Показання до застосування

Еритроміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, а саме: інфекції дихальних шляхів (пневмонії, бронхоектатична хвороба); отити; бешиха; трахома; остеомієліт; коклюш; бруцельоз; дифтерія; скарлатина; при гонореї і сифілісі — у випадку непереносимості пеніциліну.

Побічна дія

При застосуванні еритроміцину можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, еозинофілія; дуже рідко (менше 0,01 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
• З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювота, діарея, кандидоз ротової порожнини; рідко (0,01—0,1 %) псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит, підвищення рівня білірубіну і активності трансаміназ в сироватці крові, панкреатит.
• з боку нервової системи — рідко (0,01—0,1 %) галюцинації, судоми, запаморочення, оборотне зниження або втрата слуху, шум у вухах.
• з боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1 %) подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії.

При застосуванні ін'єкційного еритроміцину, особливо тих форм, що містять бензол, часто спостерігався розвиток у дітей фатального гаспінг-синдрому з важкими порушеннями дихання.

Протипокази

Протипоказами до застосування еритроміцину є підвищена чутливість до макролідів; важка печінкова недостатність; годування грудьми; одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом, ерготаміном, моксифлоксацином. З обережністю призначають разом з дигоксином і теофіліном, тому що еритроміцин підвищує концентацію даних препаратів у крові.

Форми випуску

Еритроміцин випускається у вигляді порошку для ін'єкцій в флаконах по 0,05; 0,1 і 0,2 г; таблеток по 0,1; 0,125; 0,2; 0,25; 0,33; 0,5 г; 2,5 % і 5 % суспензії для прийому всередину; порошку для приготування 2,5 %, 4 %, 5 % і 8 % суспензії для прийому всередину; суппозиторіїв ректальних для дітей по 0,05 и 0,1 г; 2 % и 4 % розчину для зовнішнього застосування у флаконах по 30 и 100 мл; а також мазі для зовнішнього застосування по 10000 од/г по 3, 7, 10, 15, 25, 30, 40 і 50 г. Еритроміцин разом із гвайфенезином входить до складу комбінованого препарату «Макротусин». Еритроміцин входить до складу комбінованого препарату «Зинерит». У Великій Британії еритроміцин випускається у вигляді комбінованого препарату разом із третиноїном у вигляді крему для зовнішнього застосування.

Застосування у ветеринарії

Еритроміцин застосовується у ветеринарії при хворобах органів дихання, жовчевих шляхів, сечостатевої системи, раневих інфекціях, сепсисі, бешисі свиней, пастерельозі у свиней, овець, корів, кроликів, собак, курок.

Джерела

• Еритроміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
• Макроліди // ФЕ
• (рос.)Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas) Инструкция по применению, противопоказания и состав [Архівовано 14 листопада 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.)Группа макролидов [Архівовано 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.]
• Эритромицин (Erythromycin): инструкция, применение и формула [Архівовано 10 листопада 2014 у Wayback Machine.]
• (рос.)Макролиды