Тіоридазин
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тіоридазин (англ. Thioridazine, лат. Thioridazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперидиновим похідним фенотіазину та належить до групи антипсихотичних препаратів.[1][2][3] Тіоридазин застосовується перорально.[1][2] Тіоридазин синтезований у лабораторії компанії «Novartis»[4] на початку 60-х років ХХ століття[5], яка випускала препарат під торговою назвою «Меллерил».[4] Проте зараз застосування препарату в багатьох країнах заборонене або обмежене у зв'язку із частими побічними ефектами з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникненням ретинопатії.[6][7][8]
 | |
|---|---|
Тіоридазин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 10-{2-[(RS)-1-Methylpiperidin-2-yl]ethyl}- 2-methylsulfanylphenothiazine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | 50-52-2 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H26N2S2 |
| Мол. маса | 370,577 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6-40 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОНАПАКС 10 мг, «Фармзавод Єльфа А.Т.»,Польща UA/4499/01/01 21.06.2016-21/06/2021 |
Фармакологічні властивості
ред.Тіоридазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є піперидиновим похідним фенотіазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, частково D1, у мезолімбічних структурах головного мозку.[2][5] Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи.[1][2] Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту. Тіоридазин також блокує м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори, діє на серотонінові рецептори 5-НТ2[5], має також альфа-адреноблокуючі властивості[2], і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску.[6] Блокування дофамінових рецепторів при застосуванні тіоридазину призводить також до підвищення секреції пролактину в гіпофізі.[2] Тіоридазин не посилює депресію, та має антидепресивні властивості[5][6], проте за силою антипсихотичної дії слабший за аміназин та левомепромазин.[6] У тіоридазина більш вираженим є заспокійливий ефект без виникнення надмірної загальмованості, а також має частково стимулюючий ефект на нервову систему[5][6], препарат спричинює виникнення меншої кількості екстрапірамідних побічних ефектів за більшість інших нейролептиків[1][3] та лише зрідка появу злоякісного нейролептичного синдрому.[5] Тіоридазин застосовується при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; психомоторному збудженні; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей.[1][2] У менших дозах (20—75 мг/добу) препарат має більше антидепресивний, анксіолітичний, антифобічний та психостимулюючий ефект; а в дозах 150—600 мг/добу має більш виражений антипсихотичний ефект.[9] Тіоридазин малоефективний при дементних розладах, та може спричинити при застосуванні погіршення когнітивних функцій.[10] Окрім того, тіоридазин часто спричинює побічні ефекти з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникнення ретинопатії, у зв'язку з чим його клінічне застосування в низці країн заборонене або суттєво обмежене.[6][7][8]
Фармакокінетика
ред.Тіоридазин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація тіоридазину досягається протягом 1—4 годин після прийому препарату. Тіоридазин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться тіоридазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 6 до 40 годин.
Покази до застосування
ред.Тіоридазин застосовують при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; психомоторному збудженні; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей.[1][2]
Побічна дія
ред.При застосуванні тіоридазину найнебезпечнішими побічними ефектами є виникнення аритмій та порушень провідності серця, а також ретинопатії.[6][7][8] Часто при застосуванні тіоридазину спостерігаються також сонливість, паркінсонізм, психомоторне збудження, порушення зору, диспепсія, аменорея, порушення еякуляції, периферичні набряки, шкірні алергічні реакції.[6] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[1][2]:
- Алергічні реакції — фотодерматоз, набряк обличчя і гортані, еритема шкіри, бронхіальна астма, гарячка, бронхоспазм, меланома шкіри, прогресуюче посилення пігментації шкіри, системний червоний вовчак.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, жовтяниця, підвищення апетиту, сухість у роті, холестатичний синдром, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — сплутаність свідомості, дезорієнтація, судоми, головний біль, дискінезія, дистонія, опістотонус, посилення рефлексів, акатизіяія, тремор, реактивація симптомів психозу, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу, збільшення маси тіла, збільшення молочних залоз.
- З боку сечостатевої системи — зниження лібідо, затримка сечопуску, нетримання сечі, пріапізм.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, апластична анемія.
Протипокази
ред.Тіоридазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важкій депресії, прогресуючих системних захворюваннях головного або спинного мозку, важкій фоточутливості, важких серцево-судинних захворюваннях, феохромоцитомі, вираженій артеріальній гіпотензії, захворюваннях крові, порфірії, при одночасному застосуванні з флуоксетином, пароксетином, пропранололом, піндололом, флувоксаміном, дітям у віці менше 1 року.[1][2]
Форми випуску
ред.Тіоридазин випускається у вигляді таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,1 г.[6][11]
Примітки
ред.- ↑ а б в г д е ж и ТІОРИДАЗИН (THIORIDAZINUM, ТИОРИДАЗИН)
- ↑ а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1037 (рос.)
- ↑ а б Сонапакс в клинической практике (рос.)
- ↑ а б Antipsychotic Mellaril Removed from Market (англ.)
- ↑ а б в г д е Сонапакс®: новый взгляд на свойства препарата (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к "Тиоридазин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 21 серпня 2019. [Архівовано 2016-03-17 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Purhonen, M; Koponen, H; Tiihonen, J; Tanskanen, A (Листопад 2012). Outcome of patients after market withdrawal of thioridazine: A retrospective analysis in a nationwide cohort. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 21 (11): 1227—1231. doi:10.1002/pds.3346. PMID 22941581. (англ.)
- ↑ а б в WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 04: REGULATORY MATTERS: Thioridazine - Sale discontinued in Canada. Essential Medicines and Health Products Information Portal. Т. 4, № 2. World Health Organization. 2005. с. 5. Процитовано 28 жовтня 2013. (англ.)
- ↑ Тиоридазин (сонапакс) при психопатологических расстройствах в гериатрической практике [Архівовано 2020-10-12 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Нет доказательств в поддержку использования тиоридазина при деменции
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1037 (рос.)