HTR2A

HTR2A
Ідентифікатори
Символи	HTR2A, 5-HT2A, HTR2, 5-hydroxytryptamine receptor 2A
Зовнішні ІД	OMIM: 182135 MGI: 109521 HomoloGene: 68073 GeneCards: HTR2A
Реагує на сполуку
	LP-12, LP-44, 5-carboxamidotryptamine, Серотонін, 5-methoxytryptamine, (+/-)-8-hydroxy-2-(di-N-propylamino)tetralin, AL-37350A, α-methyl-5-HT, арипіпразол, brl-15572, (RS)-brolamfetamine, BW723C86, каберголін, CGS-12066A, 4-iodo-2,5-dimethoxyphenylisopropylamine, donitriptan, gr-127935, lorcaserin, ЛСД, methylergonovine, MK-212, Org 12962, ORG-37684, pergolide, піндолол, кветіапін, quinpirole, quipazine, ru-24969, sb-216641, 1-(3-trifluoromethylphenyl)piperazine, триптамін, VER-3323, бромокриптин, ерготамін, m-chlorophenylpiperazine, lisuride, terguride, Агомелатин, апоморфін, blonanserin, bufotenine, (+)-butaclamol, cyamemazine, дулоксетин, Флібансерин, Флуфеназин, fluspirilene, glemanserin, галоперидол, ketanserin, L-741,626, LY215840, mesoridazine, mesulergine, metergoline, metitepine, methysergide, міансерин, міртазапін, (±)-molindone, nefazodone, оланзапін, перфеназин, пімозид, pipamperone, ritanserin, roxindole, RS-102221, RS-127445, sarpogrelate, sb-206553, SB 242084, SB 243213, SDZ SER-082, сертиндол, spiperone, spiramide, тіоридазин, (Z)-thiothixene, Тразодон, Трифлуоперазин, volinanserin, вортіоксетин, xanomeline, зипразидон, zotepine, хлорпромазин, клозапін, Локсапін, пімавансерин, рисперидон, пімозид, droperidol, Трифлуоперазин, Зімелідин, зипразидон, Псилоцибін, клозапін, галоперидол, aripiprazole lauroxil, (Z)-thiothixene, chlorpromazine hydrochloride, cyclobenzaprine hydrochloride, mesoridazine besylate, nefazodone hydrochloride, promazine hydrochloride, quetiapine fumarate, ziprasidone hydrochloride hydrate
Онтологія гена
Молекулярна функція	• 1-(4-iodo-2,5-dimethoxyphenyl)propan-2-amine binding; • G protein-coupled receptor activity; • virus receptor activity; • signal transducer activity; • G-protein alpha-subunit binding; • G protein-coupled serotonin receptor activity; • serotonin binding; • neurotransmitter receptor activity; • GO:0001948, GO:0016582 protein binding; • GO:0032403 protein-containing complex binding;
Клітинна компонента	• цитоплазма; • integral component of membrane; • гіалоплазма; • cell projection; • мембрана; • cell body fiber; • integral component of plasma membrane; • dendritic shaft; • аксон; • soma; • caveola; • GO:0016023 cytoplasmic vesicle; • клітинна мембрана; • дендрит (нейробіологія); • glutamatergic synapse; • integral component of postsynaptic membrane; • integral component of presynaptic membrane;
Біологічний процес	• detection of mechanical stimulus involved in sensory perception of pain; • release of sequestered calcium ion into cytosol; • regulation of dopamine secretion; • phospholipase C-activating serotonin receptor signaling pathway; • urinary bladder smooth muscle contraction; • positive regulation of MAP kinase activity; • behavioral response to cocaine; • positive regulation of cytosolic calcium ion concentration; • positive regulation of kinase activity; • positive regulation of phosphatidylinositol biosynthetic process; • GO:0010260 старіння людини; • cellular calcium ion homeostasis; • смерть клітини; • пам'ять; • activation of phospholipase C activity; • detection of temperature stimulus involved in sensory perception of pain; • protein localization to cytoskeleton; • сон; • positive regulation of vasoconstriction; • positive regulation of cell population proliferation; • negative regulation of potassium ion transport; • positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade; • artery smooth muscle contraction; • positive regulation of peptidyl-tyrosine phosphorylation; • viral entry into host cell; • phosphatidylinositol 3-kinase signaling; • sensory perception of pain; • temperature homeostasis; • GO:0022415 viral process; • positive regulation of fat cell differentiation; • positive regulation of glycolytic process; • negative regulation of synaptic transmission, glutamatergic; • GO:0072468 сигнальна трансдукція; • chemical synaptic transmission; • serotonin receptor signaling pathway; • phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway; • G protein-coupled receptor signaling pathway; • GO:0035737 поведінка тварин; • regulation of synaptic vesicle exocytosis; • G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger;
	Джерела:Amigo / QuickGO
Шаблон експресії
	; ;
	Більше даних
Ортологи
	3356
	15558
	ENSG00000102468
	ENSMUSG00000034997
	P28223
	P35363
	NM_001165947; NM_000621; NM_001378924
	NM_172812
	NP_000612; NP_001159419; NP_001365853
	NP_766400
	Вікідані
Див./Ред. для людей	Див./Ред. для мишей

5-HT_2A (англ. 5-hydroxytryptamine receptor 2A^[4]) – цей рецептор є підтипом рецептора 5-HT₂^[en], який належить до сімейства серотонінових рецепторів^[en] і є рецептором, пов'язаним з G-білком (GPCR).^[5] Рецептор 5-HT_2A є рецептором поверхні клітини^[en],^[6] але має кілька внутрішньоклітинних локалізацій (зокрема в ЦНС, ПНС, гладеньком'язових клітинах, судинах, ШКТ).^[7]

5-HT₂ -- це основний підтип збуджувальних рецепторів серед GPCR тропним для серотоніну, хоча 5-HT_2A також може мати інгібуючий ефект ^[8] на певні ділянки, такі як зорова кора та орбітофронтальна кора.^[9]

5-HT_2A опосередковує, принаймні частково, дію багатьох антипсихотичних препаратів, особливо нетипових^[en]. Але вперше його виявили в 1988 році сіром Джоном Гаддуном^[en] як мішень серотонінергічних психоделічних препаратів, таких як ЛСД і псилоцибінові гриби. ^[10]

Зниження регуляції^[en] постсинаптичного рецептора 5-НТ_2А - це адаптивний процес, спровокований хронічним прийомом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) і атипових антипсихотичних засобів. У суїцидальних та інших пацієнтів з депресією було більше рецепторів 5-HT_2A, ніж у звичайних пацієнтів. Ці висновки свідчать про те, що постсинаптична надмірна щільність 5-HT_2A бере участь у патогенезі депресії.^[11]

Парадоксальне зниження регуляції рецепторів 5-HT_2A може спостерігатися з декількома антагоністами 5-HT_2A.^[12] Таким чином, замість толерантності від антагоністів 5-HT_2A очікується зворотна толерантність. Однак на цьому місці є принаймні один антагоніст, який, як було показано, регулює рецептори 5-HT_2A.^[12]^[13] Крім того, пара інших антагоністів може не впливати на кількість рецептора 5-HT_2A.^[14] Тим не менш, збільшення синтетичної активності є скоріше винятком, ніж правилом. Ні толерантності, ні синдрому відміни не спостерігається у людей щодо повільного сну (SWS^[en]), опосередкованого впливом антагоністів 5-HT_2A.^[15]

Кодований геном

5-HT_2A є білком, який кодується геном HTR2A, розташованим у людей на короткому плечі 13-ї хромосоми.^[16] Довжина поліпептидного ланцюга білка становить 471 амінокислоту, а молекулярна маса — 52 603^[17].

Послідовність амінокислот

10	20	30	40	50
MDILCEENTS	LSSTTNSLMQ	LNDDTRLYSN	DFNSGEANTS	DAFNWTVDSE
NRTNLSCEGC	LSPSCLSLLH	LQEKNWSALL	TAVVIILTIA	GNILVIMAVS
LEKKLQNATN	YFLMSLAIAD	MLLGFLVMPV	SMLTILYGYR	WPLPSKLCAV
WIYLDVLFST	ASIMHLCAIS	LDRYVAIQNP	IHHSRFNSRT	KAFLKIIAVW
TISVGISMPI	PVFGLQDDSK	VFKEGSCLLA	DDNFVLIGSF	VSFFIPLTIM
VITYFLTIKS	LQKEATLCVS	DLGTRAKLAS	FSFLPQSSLS	SEKLFQRSIH
REPGSYTGRR	TMQSISNEQK	ACKVLGIVFF	LFVVMWCPFF	ITNIMAVICK
ESCNEDVIGA	LLNVFVWIGY	LSSAVNPLVY	TLFNKTYRSA	FSRYIQCQYK
ENKKPLQLIL	VNTIPALAYK	SSQLQMGQKK	NSKQDAKTTD	NDCSMVALGK
QHSEEASKDN	SDGVNEKVSC	V

A: Аланін

C: Цистеїн

D: Аспарагінова кислота

E: Глутамінова кислота

F: Фенілаланін

G: Гліцин

H: Гістидин

I: Ізолейцин

K: Лізин

L: Лейцин

M: Метіонін

N: Аспарагін

P: Пролін

Q: Глутамін

R: Аргінін

S: Серин

T: Треонін

V: Валін

W: Триптофан

Y: Тирозин

Білок за функціями належить до рецепторів клітини-хазяїна для входу вірусу, рецепторів, g-білокспряжених рецепторів, білків внутрішньоклітинного сигналінгу, фосфопротеїнів. Задіяний у таких біологічних процесах, як взаємодія хазяїн-вірус, альтернативний сплайсинг. Локалізований у клітинній мембрані, мембрані, клітинних відростках, цитоплазматичних везикулах.

Література

Chen K., Yang W., Grimsby J., Shih J.C. (1992). The human 5-HT2 receptor is encoded by a multiple intron-exon gene. Brain Res. Mol. Brain Res. 14: 20—26. PMID 1323014 DOI:10.1016/0169-328X(92)90005-V
The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC). Genome Res. 14: 2121—2127. 2004. PMID 15489334 DOI:10.1101/gr.2596504
Nichols D.E., Nichols C.D. (2008). Serotonin receptors. Chem. Rev. 108: 1614—1641. PMID 18476671 DOI:10.1021/cr078224o
Knauer C.S., Campbell J.E., Chio C.L., Fitzgerald L.W. (2009). Pharmacological characterization of mitogen-activated protein kinase activation by recombinant human 5-HT2C, 5-HT2A, and 5-HT2B receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 379: 461—471. PMID 19057895 DOI:10.1007/s00210-008-0378-4
Albizu L., Holloway T., Gonzalez-Maeso J., Sealfon S.C. (2011). Functional crosstalk and heteromerization of serotonin 5-HT2A and dopamine D2 receptors. Neuropharmacology. 61: 770—777. PMID 21645528 DOI:10.1016/j.neuropharm.2011.05.023
Marshall S.E., Bird T.G., Hart K., Welsh K.I. (1999). Unified approach to the analysis of genetic variation in serotonergic pathways. Am. J. Med. Genet. 88: 621—627. PMID 10581480 DOI:10.1002/(SICI)1096-8628(19991215)88:6<621::AID-AJMG9>3.0.CO;2-H

Примітки

↑ Сполуки, які фізично взаємодіють з 5-hydroxytryptamine receptor 2A переглянути/редагувати посилання на ВікіДаних.
↑ Human PubMed Reference:.
↑ Mouse PubMed Reference:.
↑ Everything we know about the 5-HT2A (serotonin) receptor. www.reprocell.com (амер.). Процитовано 12 грудня 2022.
↑ Cook, Edwin H.; Fletcher, Kathlyn E.; Wainwright, Mark; Marks, Nancy; Yan, Shu-ya; Leventhal, Bennett L. (23 листопада 2002). Primary Structure of the Human Platelet Serotonin 5-HT2A Receptor: Identity with Frontal Cortex Serotonin 5-HT2A Receptor. Journal of Neurochemistry (англ.). Т. 63, № 2. с. 465—469. doi:10.1046/j.1471-4159.1994.63020465.x. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ Print & media), Anders (2013). 5-HT2A : a serotonin receptor with a possible role in joint diseases. Umeå: Umeå Universitet. ISBN 9789174595499. OCLC 939968319.
↑ Raote, Ishier; Bhattacharya, Aditi; Panicker, Mitradas M. (2007). Chattopadhyay, Amitabha (ред.). Serotonin 2A (5-HT2A) Receptor Function: Ligand-Dependent Mechanisms and Pathways. Serotonin Receptors in Neurobiology. Boca Raton (FL): CRC Press/Taylor & Francis. ISBN 978-0-8493-3977-6. PMID 21204452.
↑ Martin, P.; Waters, N.; Schmidt, C. J.; Carlsson, A.; Carlsson, M. L. (1 липня 1998). Rodent data and general hypothesis: antipsychotic action exerted through 5-HT2A receptor antagonism is dependent on increased serotonergic tone. Journal of Neural Transmission (англ.). Т. 105, № 4. с. 365—396. doi:10.1007/s007020050064. ISSN 1435-1463. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ De Almeida, R. M. M.; Rosa, M. M.; Santos, D. M.; Saft, D. M.; Benini, Q.; Miczek, K. A. (1 травня 2006). 5-HT1B receptors, ventral orbitofrontal cortex, and aggressive behavior in mice. Psychopharmacology (англ.). Т. 185, № 4. с. 441—450. doi:10.1007/s00213-006-0333-3. ISSN 1432-2072. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ Goodman, Louis S.; Gilman, Alfred; Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (вид. 11th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. OCLC 56982354.
↑ Eison, Arlene S.; Mullins, U. Lena (15 грудня 1995). Regulation of central 5-HT2A receptors: a review of in vivo studies. Behavioural Brain Research (англ.). Т. 73, № 1. с. 177—181. doi:10.1016/0166-4328(96)00092-7. ISSN 0166-4328. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ ^а ^б Yadav, Prem N.; Kroeze, Wesley K.; Farrell, Martilias S.; Roth, Bryan L. (1 жовтня 2011). Antagonist Functional Selectivity: 5-HT2A Serotonin Receptor Antagonists Differentially Regulate 5-HT2A Receptor Protein Level In Vivo. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.). Т. 339, № 1. с. 99—105. doi:10.1124/jpet.111.183780. ISSN 0022-3565. PMC 3186284. PMID 21737536. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання)
↑ Rinaldi-Carmona, M.; Congy, C.; Simiand, J.; Oury-Donat, F.; Soubrie, P.; Breliere, J. C.; Le Fur, G. (1993-01). Repeated administration of SR 46349B, a selective 5-hydroxytryptamine2 antagonist, up-regulates 5-hydroxytryptamine2 receptors in mouse brain. Molecular Pharmacology. Т. 43, № 1. с. 84—89. ISSN 0026-895X. PMID 8423772. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ Gray, John A; Roth, Bryan L (15 листопада 2001). Paradoxical trafficking and regulation of 5-HT2A receptors by agonists and antagonists. Brain Research Bulletin (англ.). Т. 56, № 5. с. 441—451. doi:10.1016/S0361-9230(01)00623-2. ISSN 0361-9230. Процитовано 12 грудня 2022.
↑ Vanover, Kimberly E.; Davis, Robert E. (28 липня 2010). Role of 5-HT2A receptor antagonists in the treatment of insomnia. Nature and Science of Sleep (English) . Т. 2. с. 139—150. doi:10.2147/NSS.S6849. PMC 3630942. PMID 23616706. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
↑ HUGO Gene Nomenclature Commitee, HGNC:5293 (англ.) . Архів оригіналу за 1 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017. [Архівовано 2017-09-01 у Wayback Machine.]
↑ UniProt, P28223 (англ.) . Архів оригіналу за 29 серпня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.

Див. також

Хромосома 13

Це незавершена стаття про білки.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

[1] Сполуки, які фізично взаємодіють з 5-hydroxytryptamine receptor 2A переглянути/редагувати посилання на ВікіДаних.

[2] Human PubMed Reference:.

[3] Mouse PubMed Reference:.

[4] Everything we know about the 5-HT2A (serotonin) receptor. www.reprocell.com (амер.). Процитовано 12 грудня 2022.

[5] Cook, Edwin H.; Fletcher, Kathlyn E.; Wainwright, Mark; Marks, Nancy; Yan, Shu-ya; Leventhal, Bennett L. (23 листопада 2002). Primary Structure of the Human Platelet Serotonin 5-HT2A Receptor: Identity with Frontal Cortex Serotonin 5-HT2A Receptor. Journal of Neurochemistry (англ.). Т. 63, № 2. с. 465—469. doi:10.1046/j.1471-4159.1994.63020465.x. Процитовано 12 грудня 2022.

[6] Print & media), Anders (2013). 5-HT2A : a serotonin receptor with a possible role in joint diseases. Umeå: Umeå Universitet. ISBN 9789174595499. OCLC 939968319.

[7] Raote, Ishier; Bhattacharya, Aditi; Panicker, Mitradas M. (2007). Chattopadhyay, Amitabha (ред.). Serotonin 2A (5-HT2A) Receptor Function: Ligand-Dependent Mechanisms and Pathways. Serotonin Receptors in Neurobiology. Boca Raton (FL): CRC Press/Taylor & Francis. ISBN 978-0-8493-3977-6. PMID 21204452.

[8] Martin, P.; Waters, N.; Schmidt, C. J.; Carlsson, A.; Carlsson, M. L. (1 липня 1998). Rodent data and general hypothesis: antipsychotic action exerted through 5-HT2A receptor antagonism is dependent on increased serotonergic tone. Journal of Neural Transmission (англ.). Т. 105, № 4. с. 365—396. doi:10.1007/s007020050064. ISSN 1435-1463. Процитовано 12 грудня 2022.

[9] De Almeida, R. M. M.; Rosa, M. M.; Santos, D. M.; Saft, D. M.; Benini, Q.; Miczek, K. A. (1 травня 2006). 5-HT1B receptors, ventral orbitofrontal cortex, and aggressive behavior in mice. Psychopharmacology (англ.). Т. 185, № 4. с. 441—450. doi:10.1007/s00213-006-0333-3. ISSN 1432-2072. Процитовано 12 грудня 2022.

[10] Goodman, Louis S.; Gilman, Alfred; Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (вид. 11th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. OCLC 56982354.

[11] Eison, Arlene S.; Mullins, U. Lena (15 грудня 1995). Regulation of central 5-HT2A receptors: a review of in vivo studies. Behavioural Brain Research (англ.). Т. 73, № 1. с. 177—181. doi:10.1016/0166-4328(96)00092-7. ISSN 0166-4328. Процитовано 12 грудня 2022.

[:0-12] а ^б Yadav, Prem N.; Kroeze, Wesley K.; Farrell, Martilias S.; Roth, Bryan L. (1 жовтня 2011). Antagonist Functional Selectivity: 5-HT2A Serotonin Receptor Antagonists Differentially Regulate 5-HT2A Receptor Protein Level In Vivo. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.). Т. 339, № 1. с. 99—105. doi:10.1124/jpet.111.183780. ISSN 0022-3565. PMC 3186284. PMID 21737536. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання)

[13] Rinaldi-Carmona, M.; Congy, C.; Simiand, J.; Oury-Donat, F.; Soubrie, P.; Breliere, J. C.; Le Fur, G. (1993-01). Repeated administration of SR 46349B, a selective 5-hydroxytryptamine2 antagonist, up-regulates 5-hydroxytryptamine2 receptors in mouse brain. Molecular Pharmacology. Т. 43, № 1. с. 84—89. ISSN 0026-895X. PMID 8423772. Процитовано 12 грудня 2022.

[14] Gray, John A; Roth, Bryan L (15 листопада 2001). Paradoxical trafficking and regulation of 5-HT2A receptors by agonists and antagonists. Brain Research Bulletin (англ.). Т. 56, № 5. с. 441—451. doi:10.1016/S0361-9230(01)00623-2. ISSN 0361-9230. Процитовано 12 грудня 2022.

[15] Vanover, Kimberly E.; Davis, Robert E. (28 липня 2010). Role of 5-HT2A receptor antagonists in the treatment of insomnia. Nature and Science of Sleep (English) . Т. 2. с. 139—150. doi:10.2147/NSS.S6849. PMC 3630942. PMID 23616706. Процитовано 12 грудня 2022.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)

[HGNC-16] HUGO Gene Nomenclature Commitee, HGNC:5293 (англ.) . Архів оригіналу за 1 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017. [Архівовано 2017-09-01 у Wayback Machine.]

[UniProt-17] UniProt, P28223 (англ.) . Архів оригіналу за 29 серпня 2017. Процитовано 11 вересня 2017.

[4]

[5]

[6]

[7]

[1]

[2]

[3]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]