Zidovudine hay còn gọi là azidothymidine (AZT) là một loại dược phẩm. Vào ngày 20 tháng 3 năm 1987, Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ công nhận thuốc AZT, một loại thuốc điều trị có thể làm chậm tiến trình của bệnh HIV/AIDS.

Zidovudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiRetrovir
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngOral, Serum, Suppository
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngcomplete absorption, following first-pass metabolism systemic availability 75% (range 52 to 75%)
Liên kết protein huyết tương30 to 38%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh học0.5 to 3 hours
Bài tiếtThận/Rectal
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione[1]
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
ECHA InfoCard100.152.492
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC10H13N5O4
Khối lượng phân tử267.242 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](\N=[N+]=[N-])C2)CO
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C10H13N5O4/c1-5-3-15(10(18)12-9(5)17)8-2-6(13-14-11)7(4-16)19-8/h3,6-8,16H,2,4H2,1H3,(H,12,17,18)/t6-,7+,8+/m0/s1 ☑Y
  • Key:HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Zidovudine là một chất tương tự thymidin có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Thuốc được chuyển thành zidovudin monophosphat bởi thymidin kinase của tế bào, rồi sau cùng thành zidovudin triphosphat nhờ một số enzym khác của tế bào. Dạng này tác dụng trên polymerase DNA của virus (enzym phiên mã ngược) bằng cách cạnh tranh với các deoxynucleosid khác và bằng cách tác dụng như một chất kết thúc chuỗi tổng hợp DNA.[2]

Tham khảo

sửa
  1. ^ “Zidovudine”. PubChem Public Chemical Database. NCBI. Truy cập ngày 10 tháng 4 năm 2011.
  2. ^ “WHO Model List of Essential Medicines” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2005. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 12 tháng 2 năm 2007. Truy cập ngày 12 tháng 3 năm 2006.
  NODES
3d 1
os 4