肼屈嗪
肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]。
臨床資料 | |
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商品名 | Apresoline, BiDil, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682246 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服给药、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 26–50% |
血漿蛋白結合率 | 85–90% |
药物代谢 | 肝臟 |
藥效起始時間 | 5-30 分鐘[1] |
生物半衰期 | 正常:2–8小時 腎損傷:7–16 小時 |
作用時間 | 2-6 小時[1] |
排泄途徑 | Urine |
识别信息 | |
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CAS号 | 86-54-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.528 |
化学信息 | |
化学式 | C8H8N4 |
摩尔质量 | 160.176 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛和心跳过速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。
肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。
作用机制
编辑肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括:
临床应用
编辑由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛或心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。
副反应
编辑参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-21).
- ^ 2.0 2.1 2.2 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Wermuth, Camille Georges. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. : 12 [2017-05-31]. ISBN 9780080568775. (原始内容存档于2021-05-01) (英语).
- ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016].[永久失效連結]
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560.
- ^ Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
- ^ antihtn. [2008-10-05]. (原始内容存档于2008-12-01).
- ^ Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始内容存档于2013-01-12).
- ^ Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
- ^ Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062 . PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.